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木利替尼

木利替尼用途

Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。

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木利替尼名称

[ CAS 号 ]:
366017-09-6

[ 中文名 ]:
木利替尼

[ 英文名 ]:
Mubritinib

[中文别名 ]:

莫立替尼

[英文别名 ]:

Mubritinib (TAK 165)
UNII-V734AZP9BR
Mubritinib,TAK 165,TAK165
TAK 165
Mubritinib
cc-594
S2216_Selleck

木利替尼生物活性

[ 描述 ]:

Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HER2:6 nM (IC50)

[体外研究]

TAK-165特异性抑制HER2酪氨酸激酶,IC50为6 nM,不会抑制其他类型的酪氨酸激酶,最高可达25 000 nM。 TAK-165在HER2强表达细胞(BT474乳腺癌细胞系)中抑制HER2磷酸化及其下游Akt和MAPK。 TAK-165的灵敏度取决于每种细胞系的HER2水平。特别是,过表达HER2的BT474细胞高度敏感(IC50 =0.005μM),表达HER2的PC-3细胞非常弱(IC50 =4.62μM)。但是,过表达EGFR的HT1376和ACHN细胞显示出高IC50(IC50>25μM)[1]。

[体内研究]

在异种移植模型中,用TAK-165处理显着抑制UMUC-3,ACHN和LN-REC4的生长。治疗14天后的抗肿瘤效果分别为UMUC3,ACHN和LN-REC4的22.9％,26.0％和26.5％[1]。

[细胞实验]

用各种浓度的TAK-165处理细胞72小时。孵育期后，计数细胞。 IC50值由响应的最小二乘线性回归产生的剂量 - 反应曲线计算[1]。

[动物实验]

小鼠：UMUC-3和LN-REC4细胞植入50％Matrigel溶液。在LN-REC4和UMUC-3细胞中肿瘤体积达到200-300mm 3并且在ACHN中达到100-200mm 3时，用载体（对照）或10或20mg / kg每天口服处理小鼠两次，持续14天。 TAK-165的一天。在针对UMUC-3的赫赛汀研究中，治疗包括每周两次腹膜内注射20mg / kg赫赛汀在PBS中2周。通过电子卡尺测量肿瘤直径在二维中评估肿瘤生长，并计算肿瘤体积[1]。

[参考文献]

[1]. Nagasawa J, et al. Novel HER2 selective tyrosine kinase inhibitor, TAK-165, inhibits bladder, kidney and androgen-independent prostate cancer in vitro and in vivo. Int J Urol. 2006 May;13(5):587-92.

[相关活性小分子]

木利替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
620.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
158.0 to 162.0 °C

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₃F₃N₄O₂

[ 分子量 ]:
468.471

[ 闪点 ]:
329.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
468.177307

[ PSA ]:
65.97000

[ LogP ]:
5.91

[ 外观性状 ]:
固体;White to Gray to Brown powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

木利替尼安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

木利替尼相关知识

木利替尼的生物活性

2018-10-14 16:42:44

木利替尼(TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为6 nM。它的靶点活性为EGFR,>25μM；FGFR,>25μM；HER2/ErbB2,6.0nM；JAK1,>25μM；PDGFR,>25μM。一、木利替尼的生物活性详解：1）体外活性木利替尼比其他酪氨酸...