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ZD-4190

ZD-4190用途

ZD-4190 是一种有效的，可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂，用于癌症研究。

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ZD-4190名称

[ CAS 号 ]:
413599-62-9

[ 中文名 ]:
ZD-4190

[ 英文名 ]:
ZD-4190

[英文别名 ]:

ZD-4190

ZD-4190生物活性

[ 描述 ]:

ZD-4190 是一种有效的,可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂,用于癌症研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR

VEGFR2

[体外研究]

ZD4190对肿瘤细胞具有细胞毒活性[2]。

[体内研究]

ZD4190(100mg/kg,po)有效延迟小鼠中MDA-MB-435肿瘤生长。在ZD4190治疗的肿瘤中,18F-FPPRGD2摄取相对于基线在第1天显着下降26.74±8.12％(p <0.05),在第3天显着下降41.19±6.63％(p <0.01),然后恢复到基线在ZD4190处理开始后第1天和第3天,18F-FLT的肿瘤摄取也减少。然而,与对照组相比,ZD4190不会显着改变肿瘤中18F-FDG的摄取[1]。 ZD4190(50 mg/kg,po)可以防止残留肿瘤在最小残留癌的肌肉模型中生长[2]。 ZD4190(12.5-100mg/kg,po)在PC-3前列腺肿瘤中产生K(反式)的剂量依赖性降低。在100mg/kg时,ZD4190在2次剂量后将PC-3肿瘤中的K(反式)降低31％,在8次剂量后降低53％[3]。

[细胞实验]

当104细胞在加入MTS溶液之前暴露于1-10μMZD419096小时并且在490nm处测量光密度时，建立ZD4190对PDVC57B细胞的细胞毒性。细胞也生长至40％汇合并用1-100μMZD4190处理7天，并通过用结晶紫染色检查细胞病变效应。

[动物实验]

将ZD4190悬浮在1％（v / v）聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯在去离子水中的溶液中，并通过口服强饲法（0.1mL / 10g体重）给药。在每个实验中，小鼠随机接受载体或ZD4190，每天一次，使用1天（0和22小时）或7天（0,24,48,72,96,120,144和166小时））治疗方案（即，在治疗期结束前2小时每天给予化合物1或7天，另外给予剂量），然后在终末麻醉下进行DCEMRI。

[参考文献]

[1]. Yang M, et al. PET imaging of early response to the tyrosine kinase inhibitor ZD4190. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2011 Jul;38(7):1237-47. doi: 10.1007/s00259-011-1742-z. Epub 2011 Mar 1.

[2]. Gaballah K, et al. The antiangiogenic agent ZD4190 prevents tumour outgrowth in a model of minimal residual carcinoma in deep tissues. Br J Cancer. 2009 Aug 4;101(3):418-23. doi: 10.1038/sj.bjc.6605092. Epub 2009 Jul 21.

[3]. Checkley D, et al. Dynamic contrast-enhanced MRI of vascular changes induced by the VEGF-signalling inhibitor ZD4190 in human tumour xenografts. Magn Reson Imaging. 2003 Jun;21(5):475-82.

[相关活性小分子]

ZD-4190物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
583.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₆BrFN₆O₂

[ 分子量 ]:
459.272

[ 闪点 ]:
306.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
458.050201

[ LogP ]:
4.16

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.688

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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