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维兰特罗

维兰特罗用途

Vilanterol (GW642444; GW 642444X)是吸入型长效β2激动剂。

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维兰特罗名称

[ CAS 号 ]:
503068-34-6

[ 中文名 ]:
维兰特罗

[ 英文名 ]:
Vilanterol

[英文别名 ]:

Vilanterol

维兰特罗生物活性

[ 描述 ]:

Vilanterol (GW642444; GW 642444X)是吸入型长效β2激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pEC50: 10.37±0.05 (β2-adrenoceptor), 6.98±0.03 (β1-adrenoceptor), 7.36±0.03 (β3-adrenoceptor)[1]

[体外研究]

Vilanterol对β2-AR的选择性优于其他β-AR受体亚型(β2和β3)是通过测试Vilanterol引起表达人β1-,β2-和β3的CHO细胞中cAMP浓度依赖性增加的能力来确定的。 -AR。 Vilanterol被证明对β2-AR具有高选择性,对β2-和β-AR亚型的选择性至少为1000倍。该分析导致[3H] Vilanterol的低亲和力pKD在存在Gpp(NH)p时为9.44±0.07(n = 4),并且高亲和力pKD为10.82±0.12(n = 4)且低-在不存在Gpp(NH)p的情况下,亲和力pKD为9.47±0.17(n = 4)。此外,在没有Gpp(NH)p(37℃)的情况下观察到[3H] Vilanterol的低亲和力pKD为9.52±0.24(n = 4)[1]。 Vilanterol trifenatate是一种新型吸入长效β2-激动剂,在体外发育中具有固有的24小时活性,与吸入皮质类固醇氟替卡松呋喃酸酯联合用于COPD和哮喘[2]。 Vilanterol是一种新型长效β2-激动剂(LABA),具有固有的24小时活性,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘的每日一次临床治疗,并与吸入的新型皮质类固醇氟替卡松糠酸盐联合使用,24小时也有效[3]。

[激酶实验]

对[3H] Vilanterol进行饱和，缔合和解离结合研究，以确定β2-AR上的受体结合动力学（平衡解离常数（KD），受体总数（Bmax），结合率（kon）和解离率）（koff）计算）。对于饱和结合，将膜（体积为1.4mL以避免配体耗尽）与递增浓度的[3H] Vilanterol（~0.01-1.3nM）一起温育5小时，然后过滤。对于结合结合，将膜与不同浓度的[3H] Vilanterol（~0.1-1.9nM）一起温育，以在过滤前将孵育时间变化至1小时。对于解离结合，将膜与固定浓度的[3H] Vilanterol（~1.1 nM）预孵育1小时，然后通过在结合缓冲液（含有10μM冷Vilanterol）中1:20稀释开始解离，然后孵育不同时间过滤前长达8小时。对于[3H] CGP12177（浓度增加~0.01-2.8nM）也以与上述[3H] Vilanterol相同的形式完成饱和结合。为了确定β2-AR激动剂和拮抗剂的亲和力，完成竞争结合置换研究，其中膜与固定浓度的[3H]维兰特罗（~0.2nM）和增加浓度的未标记激动剂/拮抗剂一起孵育5小时，然后过滤。所有竞争结合置换研究均在100μMGpp（NH）p存在下完成，以确保结合曲线是单相的[1]。

[参考文献]

[1]. Slack RJ, et al. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting β2-adrenoceptor agonist with 24-hour duration of action. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):218-30

[2]. Kempsford R, et al. Vilanterol trifenatate, a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist, is well tolerated in healthy subjects and demonstrates prolonged bronchodilation in subjects with asthma and COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Apr;26(2):256-

[3]. Harrell AW, et al. Metabolism and disposition of Vilanterol, a long-acting β(2)-adrenoceptor agonist for inhalation use in humans. Drug Metab Dispos. 2013 Jan;41(1):89-100.

[4]. Calzetta L, et al. Pharmacological characterization of the interaction between umeclidinium and vilanterol in human bronchi. Eur J Pharmacol. 2017 Jul 14. pii: S0014-2999(17)30470-3.

[相关活性小分子]

维兰特罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
646.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₃Cl₂NO₅

[ 分子量 ]:
486.428

[ 闪点 ]:
344.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
485.173584

[ PSA ]:
91.18000

[ LogP ]:
2.97

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
-20°C

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