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曲地匹坦

曲地匹坦用途

Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

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曲地匹坦名称

[ CAS 号 ]:
622370-35-8

[ 中文名 ]:
曲地匹坦

[ 英文名 ]:
Tradipitant

[英文别名 ]:

vly-686
unii-ny0coc51fi
tradipitant

曲地匹坦生物活性

[ 描述 ]:

Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NK-1[1]

[体外研究]

结果显示,Tradipitant([3H] -LY686017)与豚鼠脑切片结合,其分布与先前报道的NK-1受体相似。密度最高的区域是辅助嗅核,前丘脑丘脑,下丘脑室旁核,中央杏仁核(外侧)和内侧杏仁核(前背侧)[1]。

[体内研究]

放射自显影实验显示静脉注射Tradipitant([3H] -LY686017)定位于豚鼠脑中,并且具有与使用激动剂或拮抗剂放射性配体描述的NK-1受体类似的分布[1]。

[细胞实验]

取出雄性Hartley豚鼠（350至400g）的脑，在冷PBS中漂洗5至15分钟，用纸巾拍干，并在衬有干燥冰的石蜡膜的铝箔上冷冻。冷冻后，将大脑储存在-80°C，直到使用厚度为12μm的低温恒温器切片。将组织切片解冻安装在铬明矾/明胶涂覆的载玻片上，使其风干5至20分钟，然后再次冷冻。为了评估Tradipitant（[3H] -LY686017）与切片的结合，将载玻片在改良的Kreb磷酸盐缓冲液中预温育30分钟，然后在含有0.05％杆菌肽，0.4％BSA和各种浓度的Tradipitant的相同缓冲液中温育。使用尾状核切片确定冲洗时间，孵育时间和饱和度结合[1]。

[动物实验]

使用雄性Hartley豚鼠（550至650g）。在用于实验之前，将豚鼠单独饲养在笼中2至4天。在实验当天，用肝素化的0.9％盐水冲洗导管，如果导管是透明的，则动物在盐水中接受25μCi的Tradipitant（[3H] -LY686017）进行时间过程和化合物置换研究（n =用于放射自显影研究的4至6 /组）和100微安培（n = 5）。通过再次用0.5mL肝素化盐水冲洗管线，清除导管管线的放射性。随后使用原始钢丝塞塞住导管的末端。根据最初时间过程实验的数据，在颈静脉注射后2小时通过快速断头处死动物进行化合物置换和放射自显影研究[1]。

[参考文献]

[1]. Gackenheimer SL, et al. In vitro and ex vivo autoradiography of the NK-1 antagonist [³H]-LY686017 in Guinea pig brain. Neuropeptides. 2011 Apr;45(2):157-64.

[相关活性小分子]

曲地匹坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
640.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₁₆ClF₆N₅O

[ 分子量 ]:
587.903

[ 闪点 ]:
341.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
587.094727

[ PSA ]:
73.56000

[ LogP ]:
4.46

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.613

[ 储存条件 ]:
2-8℃

曲地匹坦

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曲地匹坦生物活性

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