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五肽-18

五肽-18用途

[D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂,是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
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五肽-18作用

五肽-18是一种修饰过的脑啡肽,可以在神经细胞外和脑啡肽受体结合,并释放G蛋白组(α,β,γ)。这样钙离子通道被关闭,囊泡无法融合,导致乙酰胆碱释放受阻,神经元处于非兴奋状态。因此肌肉收缩减弱,防止细纹和皱纹生成。
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五肽-18名称

[ CAS 号 ]:
64963-01-5

[ 中文名 ]:
(D-ALA2)-亮氨酸脑啡肽

[ 英文名 ]:
(D-Ala2)-Leu-Enkephalin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

五肽-18生物活性

五肽-18物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
991.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C29H39N5O7

[ 分子量 ]:
569.649

[ 闪点 ]:
553.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
569.284973

[ PSA ]:
199.95000

[ LogP ]:
2.42

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.582

[ 储存条件 ]:
−20°C

五肽-18安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

五肽-18文献

Agonist activation of p42 and p44 mitogen-activated protein kinases following expression of the mouse delta opioid receptor in Rat-1 fibroblasts: effects of receptor expression levels and comparisons with G-protein activation.

Biochem. J. 320 , 227-235, (1996)

Rat-1 fibroblasts were transfected with a cDNA encoding the mouse delta opioid receptor. Two separate clones, D2 (which expressed some 6 pmol of the receptor/mg of membrane protein) and DOE (which exp...

Activation of mu- and delta-opioid receptors causes presynaptic inhibition of glutamatergic excitation in neocortical neurons.

Anesthesiology 93 , 1053-1063, (2000)

The mechanism underlying the depressant effect of opioids on neuronal activity within the neocortex is still not clear. Three modes of action have been suggested: (1) inhibition by activation of posts...

Direct excitatory opiate effects mediated by non-synaptic actions on rat medial vestibular neurons.

Eur. J. Pharmacol. 262 , 99-106, (1994)

Opiates increase firing of rat medial vestibular nucleus neurons. We have attempted to determine the mechanism of these excitatory opiate actions by extracellular recording of neuronal activity with i...


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