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头孢曲松

头孢曲松用途

Ceftriaxone是抗生素,能结合PBPs。

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头孢曲松名称

[ CAS 号 ]:
73384-59-5

[ 中文名 ]:
头孢曲松

[ 英文名 ]:
Ceftriaxone

[中文别名 ]:

氨噻三嗪头孢菌素

[英文别名 ]:

Ceftriazone
Biotrakson
Rocefin
Ceftriaxone
Ro 13-9904/001
ceftriaxonum [INN_la]
ceftriaxome
Ceftriaxone [USAN:JAN]
Antibiotic Ro-13-9904
Cefatriaxone

头孢曲松生物活性

[ 描述 ]:

Ceftriaxone是抗生素,能结合PBPs。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[参考文献]

[1]. Lee, S.G., et al., Mechanism of ceftriaxone induction of excitatory amino acid transporter-2 expression and glutamate uptake in primary human astrocytes. J Biol Chem, 2008. 283(19): p. 13116-23.

[相关活性小分子]

头孢曲松物理化学性质

[ 密度 ]:
2.0±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
155 °C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈N₈O₇S₃

[ 分子量 ]:
554.580

[ 精确质量 ]:
554.046082

[ PSA ]:
293.80000

[ LogP ]:
-0.77

[ 折射率 ]:
1.889

[ 储存条件 ]:
2-8℃

头孢曲松安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R42/43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
3003201700

头孢曲松合成路线

详细合成路线

头孢曲松上下游产品

头孢曲松上游产品

头孢曲松下游产品

头孢曲松制备

方法1：以甲基肼盐酸盐为原料，与硫氰酸钾反应得甲基氨基硫脲，再与草酸二甲酯环合制得三嗪环。然后与7-ACA缩合制成7-氨基头孢三嗪(简称7-ACT)，再和用氯乙酰氯保护氨基的氨噻肟侧链缩合，最后脱掉保护基得头孢曲{l潮。该路线在上保护基、脱保护基时操作难度大，产品的收率和质量均不易控制，工业生产难度大。

方法2：条件温和，收率较高，均在80%以上，能够进行工业化生产。以7-ACA为原料，先和三嗪环缩合成7-ACT，然后和氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嗪。使用含磷活性酯时，必须先用单三甲基乙酰胺或双甲基硅脲等硅烷化试剂把7一√吣汀上的羧基和羟基保护起来，操作要烦琐些，此外它的缩合产物是头孢三嗪酸，须再经成盐反应方能成为头孢三嗪双钠盐。而用巯基杂环活性酯时，不需预先保护羧基，且缩合产物一步成盐，更方便、先进。
其侧链三嗪环衍生物可用水合肼和苯甲醛作用，得到的Schiff’s碱和硫酸二甲酯反应，生成N-甲基肼硫酸盐，和硫氰化钾反应生成N-甲基-N-氨基硫脲，和草酸二甲酯作用环合，最后酸化即得到所需的三嗪环衍生物。

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头孢曲松海关

[ 海关编码 ]: 3003201700

头孢曲松相关知识

[头孢曲松]-说明书-作用-头孢曲松副作用

2018-12-23 11:23:11

导读：头孢曲松（Ceftriaxone），商品名为罗氏芬（Rocephin），是一种可用于治疗如革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌等多种细菌感染的抗生素，包括中耳炎、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨关节炎、腹腔内感染、皮肤炎、泌尿道感染、淋病和骨盆腔发炎。有时也会在手术前和咬伤后使用，以防止感染。头孢曲松可以...