皮啡

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。

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多肽产品

μ-opioid receptor (MOR)[1]

Dermorphin,一种通过内源性激动剂nociceptin/orphanin FQ(N/OFQ)从Phyllomedusa蛙的皮肤和肽受体(NOP)组分中分离的肽。在CHOhMu的置换结合研究中,Dermorphin和DeNo以浓度依赖性和可饱和的方式置换[3H] -DPN的结合。 Dermorphin表现出7.17的亲和力,而N/OFQ不能取代Delta受体的[3H] -DPN。 Dermorphin和DeNo以浓度依赖性和可饱和的方式刺激GTPγ[35S]与Mu受体的结合[2]。

将膜蛋白（40μg）在0.5mL体积的50mM Tris，0.2mM EGTA，1mM MgCl 2,100mM NaCl，0.1％BSA，0.15mM杆菌肽中孵育; pH7.4，GDP（33μM）和~150pMGTPγ[35S]。在孵育之前加入不同浓度的参比配体（Dermorphin，N / OFQ，Dynorphin-A和Leu-脑啡肽）或DeNo（1pM-10μM）。在未标记的GTPγS（10μM）存在下测定非特异性结合。将样品在30℃温育1小时，同时轻轻搅拌。使用Brandel收获机通过干燥的Whatman GF / B过滤器真空过滤终止反应[2]。

[1]. Tiwari V, et al. Activation of Peripheral μ-opioid Receptors by Dermorphin [D-Arg2, Lys4] (1-4) Amide Leads to Modality-preferred Inhibition of Neuropathic Pain. Anesthesiology. 2016 Mar;124(3):706-20.

[2]. Bird MF, et al. Characterisation of the Novel Mixed Mu-NOP Peptide Ligand Dermorphin-N/OFQ (DeNo). PLoS One. 2016 Jun 7;11(6):e0156897.

PZM21 | 盐酸洛哌丁胺 | 盐酸奥瑞尼定 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 | (3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐 | 纳曲吲哚盐酸盐 | CERC-501 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 | 苦参碱 | 蛋氨酸脑啡肽 | Cebranopadol | [Leu5]-脑啡肽 | DAMGO | 盐酸青藤碱 | SR17018