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ER-000444793

ER-000444793用途

ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP, IC50 为 2.8 μM。
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ER-000444793名称

[ CAS 号 ]:
792957-74-5

[ 中文名 ]:
ER-000444793

[ 英文名 ]:
ER-000444793

ER-000444793生物活性

[ 描述 ]:

ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP, IC50 为 2.8 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 线粒体代谢
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.8 μM (mPTP)[1]


[体外研究]

ER-000444793是一种小分子,无毒的mPTP抑制剂,具有独立于CypD抑制作用的作用机制。 ER-000444793有效且剂量依赖性地抑制Ca 2+诱导的mPT。 ER-000444793结合CypD,CsA/CypD同源时间分辨荧光(HTRF)测定用于研究化合物结合。 CsA和SfA都剂量依赖性地降低HTRF信号,表明标记的CsA从rhCypD蛋白中置换(CsA IC50 = 23nM和SfA IC50 = 5nM)。相比之下,ER-000444793在浓度为50μM时没有影响,表明缺乏标记-CsA从rhCypD蛋白中的置换。总之,这些数据表明ER-000444793延迟mPT的机制与CypD功能抑制无关[1]。

[细胞实验]

收集NFAT-RE-luc2 Jurkat细胞，以300g离心5分钟，并重悬于无血清RPMI-1640培养基中，加上不含抗生素的补充物。将细胞悬浮液（15,000个细胞/20μL）加入到固体黑色384孔板的每个孔中，并在化合物存在下于37℃温育20小时。使用Alamar Blue并以2x浓度在培养基中加入每个孔中，并使反应在37℃下进行4小时。使用Pherastar FS [1]记录荧光（例如540nm / em.590nm）。

[参考文献]

[1]. Briston T, et al. Identification of ER-000444793, a Cyclophilin D-independent inhibitor of mitochondrial permeability transition, using a high-throughput screen in cryopreserved mitochondria. Sci Rep. 2016 Nov 25;6:37798.


[相关活性小分子]

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ER-000444793物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H18N2O2

[ 分子量 ]:
354.4

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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