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线粒体使用多种碳燃料产生ATP和代谢物,包括由糖酵解产生的丙酮酸;谷氨酰胺等氨基酸;和脂肪酸。这些碳燃料在线粒体基质中进入TCA循环以产生还原当量NADH和FADH2,其将它们的电子传递到电子传递链。线粒体是复杂的细胞器,在细胞功能的许多方面发挥重要作用,从代谢到免疫调节和细胞死亡。线粒体积极参与各种细胞过程和分子相互作用,例如钙缓冲,脂质通量和细胞内信号传导。人们越来越认识到线粒体功能障碍是许多疾病的标志,例如肥胖/糖尿病,癌症,心血管和神经退行性疾病。线粒体代谢是影响肿瘤进展的关键决定因素,通过影响上皮 - 间质转化等功能。线粒体代谢和衍生的oncometabolites塑造表观遗传景观,以改变癌细胞的侵略性特征。线粒体代谢的变化与响应于治疗的肿瘤的存活相关。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Elamipretide TFA

Elamipretide TFA (MTP-131 TFA; RX-31 TFA; SS-31 TFA) 是一种靶向作用于线粒体内膜的多肽,是心磷脂过氧化物酶 (cardiolipin peroxidase) 抑制剂。

  • CAS号:1606994-55-1
  • 分子式:C34H50F3N9O7
  • 分子量:753.81
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Vatiquinone

Vatiquinone 是一种有效的细胞氧化应急保护剂,可用于治疗线粒体疾病。

  • CAS号:1213269-98-7
  • 分子式:C29H44O3
  • 分子量:440.658
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.6±39.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:309.9±23.6 °C

男用口服避孕药

Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。

  • CAS号:252025-52-8
  • 分子式:C15H12Cl2N4O
  • 分子量:335.188
  • 类别:氯离子通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MSDC-0602

MSDC-0602 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,对治疗 2 型糖尿病有效,且降低 pparγ 介导的副作用的风险。

  • CAS号:1133819-87-0
  • 分子式:C19H17NO5S
  • 分子量:371.41
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:608.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:321.6±27.3 °C

硫辛酸

α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR活化。

  • CAS号:1077-28-7
  • 分子式:C8H14O2S2
  • 分子量:206.326
  • 类别:HIV
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:362.5±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:60-62ºC
  • 闪点:173.0±19.3 °C

L-组氨酸

L-Hisidine是婴儿必需的氨基酸。L-Hisidine是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。

  • CAS号:71-00-1
  • 分子式:C6H9N3O2
  • 分子量:155.155
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:458.9±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:282 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:231.3±25.9 °C

Mitochonic acid 5

Mitochonic acid 5 与线粒体结合,并改善肾小管和心肌细胞损伤。Mitochonic acid 5 调节线粒体 ATP 合成。

  • CAS号:1354707-41-7
  • 分子式:C18H13F2NO3
  • 分子量:329.30
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿福豆苷

Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和治疗炎症。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。

  • CAS号:482-39-3
  • 分子式:C21H20O10
  • 分子量:432.378
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:765.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.4±26.4 °C

大豆苷

大豆苷(Daidzin)是一种异黄酮具有抗氧化,抗癌,抗动脉粥样硬化活性。

  • CAS号:552-66-9
  • 分子式:C21H20O9
  • 分子量:416.378
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:727.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:234-236°C
  • 闪点:259.8±26.4 °C

(melle-4)环孢素

NIM811 (SDZ NIM811) 是一种有效的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 抑制剂。

  • CAS号:143205-42-9
  • 分子式:C62H111N11O12
  • 分子量:1202.611
  • 类别:HCV
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:1293.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:736.2±34.3 °C

鱼藤酮

Rotenone是线粒体电子传递链复合物I抑制剂。

  • CAS号:83-79-4
  • 分子式:C23H22O6
  • 分子量:394.417
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:159-164 °C(lit.)
  • 闪点:244.6±30.2 °C

噻菌灵

Thiabendazole能抑制蠕虫特异的富马酸还原酶,具有驱虫特性。

  • CAS号:148-79-8
  • 分子式:C10H7N3S
  • 分子量:201.248
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:446.0±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:298-301ºC
  • 闪点:226.2±16.9 °C

CCI-006

CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。

  • CAS号:292053-42-0
  • 分子式:C15H12N2O5S
  • 分子量:332.33
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

美图-TEMPO

Mito-TEMPO 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶,有着清除超氧化物和烷基自由基的能力。

  • CAS号:1334850-99-5
  • 分子式:C29H35ClN2O2P
  • 分子量:510.03
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MitoTam bromide, hydrobromide

MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam bromide, hydrobromide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

  • CAS号:1634624-73-9
  • 分子式:C52H60Br2NOP
  • 分子量:905.82
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MitoTam iodide, hydriodide

MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

  • CAS号:1634624-74-0
  • 分子式:C52H60I2NOP
  • 分子量:999.82
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ER-000444793

ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP, IC50 为 2.8 μM。

  • CAS号:792957-74-5
  • 分子式:C23H18N2O2
  • 分子量:354.4
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Elamipretide

Elamipretide是心磷脂过氧化物酶抑制剂和线粒体靶向的肽.

  • CAS号:736992-21-5
  • 分子式:C32H49N9O5
  • 分子量:639.78900
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二氢鱼藤酮

Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂,是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)

  • CAS号:6659-45-6
  • 分子式:C23H24O6
  • 分子量:396.433
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:553.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:216 °C
  • 闪点:241.6±30.2 °C

Gly-Phe-As|p|-Leu-Asn-Gly-Gly-Gly-Val-Gly

Speract 是一种调节精子活力的海胆蛋肽,也刺激精子线粒体代谢。

  • CAS号:76901-59-2
  • 分子式:C38H57N11O14
  • 分子量:891.92400
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.337g/cm3
  • 沸点:1502.321ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:862.373ºC

BI-6C9

BI-6C9 是一种 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受死亡。

  • CAS号:791835-21-7
  • 分子式:C23H25N3O4S2
  • 分子量:471.59200
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.368g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ASP-AMS

Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。

  • CAS号:828288-98-8
  • 分子式:C14H19N7O9S
  • 分子量:461.41
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奥利索西

Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂,促进细胞存活,EC50 为 3.2±0.2 µM。

  • CAS号:22033-87-0
  • 分子式:C27H45NO
  • 分子量:399.65200
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.1
  • 沸点:510ºC at 760mmHg
  • 熔点:145-148ºC
  • 闪点:341ºC

(R)-(+)-1,2-二硫戊环基-3-戊酸

Lipoic acid ((R)-(+)-α-Lipoic acid) 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。(R)-(+)-α-Lipoic acid 比外消旋 Lipoic acid 更有效。

  • CAS号:1200-22-2
  • 分子式:C8H14O2S2
  • 分子量:206.326
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:362.5±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:46-49ºC
  • 闪点:173.0±19.3 °C

Genistein 8-c-glucoside

Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是从 Lupinus luteus L 花中分离的一种天然葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

  • CAS号:66026-80-0
  • 分子式:C21H20O10
  • 分子量:432.37800
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:767.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

碳酰氰-4-三氟甲氧基苯腙

FCCP是线粒体中氧化磷酸化的解偶联剂。

  • CAS号:370-86-5
  • 分子式:C10H5F3N4O
  • 分子量:254.168
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:293.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:174-175ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:131.2±30.1 °C

Imeglimin盐酸盐

Imeglimin hydrochloride 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。

  • CAS号:775351-61-6
  • 分子式:C6H14ClN5
  • 分子量:191.66
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

夏佛塔苷

Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。

  • CAS号:51938-32-0
  • 分子式:C26H28O14
  • 分子量:564.49
  • 类别:动力素
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:1028.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:228ºC
  • 闪点:342.7±27.8 °C

Imeglimin

Imeglimin 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。

  • CAS号:775351-65-0
  • 分子式:C6H13N5
  • 分子量:155.20100
  • 类别:线粒体代谢
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A