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Nelotanserin

Nelotanserin用途

Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全反向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM.
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Nelotanserin名称

[ CAS 号 ]:
839713-36-9

[ 中文名 ]:
1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲

[ 英文名 ]:
Nelotanserin

[英文别名 ]:

Nelotanserin生物活性

[ 描述 ]:

Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全反向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 神经疾病
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

5-HT2A Receptor:1.7 nM (IC50)

5-HT2C Receptor:79 nM (IC50)

5-HT2B Receptor:791 nM (IC50)


[体外研究]

IP积累分析的结果表明,Nelotanserin是一种有效的5-HT2A全反向激动剂(IC50 = 1.7 nM),一种中等强效的5-HT2C部分反向激动剂(IC50 = 79 nM)(最大反应为获得的反应的62％)参考反向激动剂氯氮平)和弱5-HT2B反向激动剂(IC50 = 791nM)。 Nelotanserin对重组人5-HT2A受体具有高亲和力(Ki = 0.35 nM),对人5-HT2C受体具有中等亲和力(Ki = 100 nM),对HEK293中稳定表达的人5-HT2B受体(2000 nM)具有低亲和力细胞。结果表明,Nelotanserin对人5-HT2A的亲和力比5-HT2C受体高262倍,对人5-HT2A的亲和力比5-HT2B受体高6610倍[1]。

[体内研究]

通过口服强饲法在至少5只大鼠中测试每种化合物,并且在光照开始后6小时,在非活动期的中间施用。非REM睡眠期间的Δ功率(NREMS)在所有测试的类似物和载体对照之间显着不同。 Nelotanserin(化合物39)产生显着增加的δ功率,其在给药后的前4小时持续存在。然而,在NREMS发作长度中发现了显着差异。 Nelotanserin在给药后的第一个小时内显着增加NREMS的发作长度,并且在第二个小时内3个这样做。与此增加的NREM发作持续时间相比,Nelotanserin的第一个小时(p <0.01)和化合物15(p <0.05)的NREM发作次数减少[2]。

[参考文献]

[1]. Al-Shamma HA et al. Nelotanserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2A inverse agonist for the treatment of insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan;332(1):281-90.

[2]. Teegarden BR et al. Discovery of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxyphenyl]-3-(2,4-difluorophenyl)urea (nelotanserin) and related 5-hydroxytryptamine2A inverse agonists for the treatment of insomnia. J Med Chem. 2010 Mar 11;53(5):1923-36.


[相关活性小分子]

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

Nelotanserin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.55 g/cm3

[ 沸点 ]:
425.886ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H15BrF2N4O2

[ 分子量 ]:
437.23800

[ 闪点 ]:
211.369ºC

[ 精确质量 ]:
436.03500

[ PSA ]:
71.67000

[ LogP ]:
4.86700

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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