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阿塞那平马来酸盐

阿塞那平马来酸盐用途

Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

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阿塞那平马来酸盐名称

[ CAS 号 ]:
85650-56-2

[ 中文名 ]:
4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐

[ 英文名 ]:
Asenapine Maleate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Asenapine maleate
Asenapine
Saphris
Asenapine (maleate)
Sycrest

阿塞那平马来酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:2.5 nM (Ki)

5-HT2A Receptor:0.06 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:0.03 nM (Ki)

5-HT7 Receptor:0.13 nM (Ki)

D2 Receptor:1.3 nM (Ki)

D3 Receptor:0.42 nM (Ki)

D4 Receptor:1.1 nM (Ki)

[体外研究]

相对于其D2受体亲和力,阿塞那平对5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B,5-HT7,5-HT6,α2B和D3受体具有更高的亲和力,表明这些靶标在治疗剂量下更强的接合。阿塞那平在5-HT1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT2A(9.0),5-HT2B(9.3),5-HT2C(9.0),5-HT6(8.0)中表现为强效拮抗剂(pKB)。 ),5-HT7(8.5),D2(9.1),D3(9.1),α2A(7.3),α2B(8.3),α2C(6.8)和H1(8.4)受体[2]。

[体内研究]

阿塞那平是一种非典型抗精神病药,目前可用于治疗精神分裂症和I型双相情感障碍。与大鼠中的其他药物相比,阿塞那平对焦虑症状的治疗效果更好[3]。阿塞那平在EPM和小鼠的防御性大理石埋藏试验中具有抗焦虑作用[4]。

[动物实验]

大鼠：马来酸阿塞那平悬浮在10％羟丙基-β-环糊精中，并以1mL / kg体重的体积给药。在Skinner盒中使用电击足单独地恐惧大鼠。在冷冻行为评估前30分钟，用阿塞那平，氯氮平，奥氮平，丁螺环酮或SB242084腹膜内（ip）注射动物[3]。小鼠：用0.1或0.3mg / kg注射阿塞那平反复治疗雄性ICR小鼠，然后在一系列与焦虑相关的行为测试中进行测试，包括开放场测试，高架十字迷宫（EPM），防御性大理石埋藏和低位吞咽测试[4]。

[参考文献]

[1]. Stoner SC, et al. Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic. Clin Ther. 2012 May;34(5):1023-40.

[2]. Shahid M, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73.

[3]. Ohyama M,et al. Asenapine reduces anxiety-related behaviours in rat conditioned fear stress model. Acta Neuropsychiatr. 2016 Dec;28(6):327-336.

[4]. Ene HM, et al. Effects of repeated asenapine in a battery of tests for anxiety-like behaviours in mice. Acta Neuropsychiatr. 2016 Apr;28(2):85-91.

[相关活性小分子]

阿塞那平马来酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
357.9ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
141-145°

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀ClNO₅

[ 分子量 ]:
401.84000

[ 闪点 ]:
170.2ºC

[ 精确质量 ]:
401.10300

[ PSA ]:
87.07000

[ LogP ]:
3.90820

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: ≥10mg/mL

阿塞那平马来酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

阿塞那平马来酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H301 + H311 + H331-H370

[ 警示性声明 ]:
P210-P260-P280-P301 + P310-P311

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn;N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R36/37/38;R50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S60-S61

[ 危险品运输编码 ]:
UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

[ 海关编码 ]:
29339900

阿塞那平马来酸盐合成路线

详细合成路线

阿塞那平马来酸盐上下游产品

阿塞那平马来酸盐上游产品

阿塞那平马来酸盐下游产品

阿塞那平马来酸盐文献

Pronociceptive and Antinociceptive Effects of Buprenorphine in the Spinal Cord Dorsal Horn Cover a Dose Range of Four Orders of Magnitude.

J. Neurosci. 35 , 9580-94, (2015)

Due to its distinct pharmacological profile and lower incidence of adverse events compared with other opioids, buprenorphine is considered a safe option for pain and substitution therapy. However, des...

Asenapine maleate in situ forming biodegradable implant: an approach to enhance bioavailability.

Int. J. Pharm. 477(1-2) , 64-72, (2014)

Biodegradable injectable in-situ forming implants (ISFI) correspond to an alternative parenteral depot system to microspheres and surgical implants. Objective of present work was to formulate and eval...

Asenapine maleate: a new drug for the treatment of schizophrenia and bipolar mania.

Drugs Today (Barc) 45 , 865-76, (2009)

Schizophrenia and bipolar disorder are serious neuropsychiatric disorders with substantial health risks for patients that result in major socioeconomic burdens on society. Current therapeutic agents f...

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