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KKL-35

KKL-35用途

KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9 µM。

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KKL-35名称

[ CAS 号 ]:
865285-29-6

[ 中文名 ]:
KKL-35

[ 英文名 ]:
KKL-35

[英文别名 ]:

KKL-35生物活性

[ 描述 ]:

KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9 µM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 0.9 µM (trans-translation tagging reaction)[1]

[体外研究]

KKL-35具有广谱抗生素活性。 KKL-35以最小抑制浓度(MIC)值小于6μM防止炭疽芽孢杆菌和耻垢分枝杆菌的生长。 KKL-35在标记蛋白质的蛋白水解之前的某一步骤抑制反式翻译。 KKL-35抑制DHFR-ns的标记。在具有最高浓度的KKL-35的反应中产生大量未标记的DHFR,表明KKL-35不抑制翻译。 KKL-35以8μM的MIC阻止WT福氏志贺菌的生长,并且向生长的福氏志贺菌培养物中添加KKL-35停止生长。在表达ArfA且缺失ssrA的福氏志贺菌菌株中,添加KKL-35对活力或生长速率几乎没有影响。 KKL-35抑制大肠杆菌ΔtolC的生长,其缺乏小分子外排,MIC为0.3μM[1]。

[体内研究]

有证据表明KKL-35的体内作用是通过反式翻译抑制不间断翻译复合物的释放引起的。 KKL-35抑制反式翻译并阻止需要反式翻译的福氏志贺菌菌株的生长。遗传和药理学实验支持转录和生长抑制之间的相关性,表明释放不间断翻译复合物的替代机制可减轻KKL-35的生长抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Ramadoss NS, et al. Small molecule inhibitors of trans-translation have broad-spectrum antibiotic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 18;110(25):10282-7.

[相关活性小分子]

KKL-35物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₅H₉ClFN₃O₂

[ 分子量 ]:
317.702

[ 精确质量 ]:
317.036743

[ LogP ]:
4.13

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

KKL-35安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport