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IC87201

IC87201用途

IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂，可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。

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IC87201名称

[ CAS 号 ]:
866927-10-8

[ 中文名 ]:
IC87201

[ 英文名 ]:
IC 87201

[英文别名 ]:

IC87201生物活性

[ 描述 ]:

IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

IC87201(500-1800μM)不抑制涉及PSD-95的PDZ1,PDZ2,PDZ3或nNOS-PDZ的任何探针-PDZ相互作用,或结合经典的PDZ配体结合位点。 IC87201与nNOS-PDZ的β-指结合,并且变构抑制nNOS-PDZ/PSD-95-PDZ相互作用。当使用TAMRA-nNOS作为探针时,IC87201显示出高度的基于荧光的人工信号[1]。在培养的海马神经元中,IC87201(20μM)抑制相对于载体的NMDA刺激的cGMP形成[2]。 IC87201(10和100 nM)可减弱NMDA /甘氨酸诱导的神经突向外生长的减少。 IC87201剂量依赖性地降低NMDA诱导的原代海马神经元(DIV 14-21)中cGMP的产生,IC50为2.7μM。与对照处理的神经元相比,IC87201增加了10-30μM的分支数[3]。

[体内研究]

IC87201(1,4和10 mg/kg,ip)不会对空间工作记忆或源记忆产生损害[2]。 IC87201(1 mg/kg)可有效治疗小鼠NMDA诱导的热痛觉过敏,相应的血浆峰值水平为55 ng/mL(或0.2μM)[3]。

[动物实验]

将MK-801溶解在盐水中，并按照增加剂量（0.1,0.2和0.3mg / kg）的顺序在受试者内给药范例内腹膜内（ip）给药。将IC87201（1,4和10mg / kg）和ZL006（10mg / kg）溶解于含有3％DMSO的载体中，其余97％包含1：1：18的乳化剂：乙醇：0.9％NaCl。在每种情况下，将活性化合物与相等体积的适当载体进行比较。在行为测试前30分钟施用MK-801，IC87201和ZL006。所有药物均以1 mL / kg的体积腹腔注射（ip）[2]。

[参考文献]

[1]. Bach A, et al. Biochemical investigations of the mechanism of action of small molecules ZL006 and IC87201 as potential inhibitors of the nNOS-PDZ/PSD-95-PDZ interactions. Sci Rep. 2015 Jul 16;5:12157.

[2]. Smith AE, et al. Source memory in rats is impaired by an NMDA receptor antagonist but not by PSD95-nNOS protein-protein interaction inhibitors. Behav Brain Res. 2016 May 15;305:23-9.

[3]. Doucet MV, et al. Small-molecule inhibitors at the PSD-95/nNOS interface protect against glutamate-induced neuronal atrophy in primary cortical neurons. Neuroscience. 2015 Aug 20;301:421-38.

[相关活性小分子]

IC87201物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
525.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₀Cl₂N₄O

[ 分子量 ]:
309.151

[ 闪点 ]:
271.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
308.023163

[ LogP ]:
2.83

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.786

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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IC87201生物活性

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