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葫芦素,罗汉果醇

葫芦素,罗汉果醇用途

Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK。

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葫芦素,罗汉果醇名称

[ CAS 号 ]:
88930-15-8

[ 中文名 ]:
罗汉果醇

[ 英文名 ]:
Mogrol

[英文别名 ]:

葫芦素,罗汉果醇生物活性

[ 描述 ]:

Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

ERK1

ERK2

STAT3

[体外研究]

Mogrol(0-250μM)显着且剂量和时间依赖性地抑制K562细胞生长并增加凋亡细胞的数量。 Mogrol(0,10,100和250μM)诱导K562细胞中的G1期细胞周期停滞。与对照细胞相比,用mogrol处理显着降低ERK磷酸化,而总ERK蛋白不受影响。 Mogrol剂量依赖性地诱导细胞周期的G0/G1期的生长停滞。 Mogrol显着且剂量依赖性地增强K562细胞中p21蛋白的表达[1]。 Mogrol显着抑制由分化刺激诱导的细胞TG水平的增加,并抑制微摩尔水平的TG积累,在10μM以上观察到统计学上显着的抑制。 Mogrol以不影响细胞活力的浓度抑制3T3-L1细胞中的脂肪形成。 Mogrol通过至少两种不同的机制抑制脂肪生成,增加AMPK磷酸化并抑制CREB的激活[2]。

[细胞实验]

用MTT测定法测定细胞活力。将白血病细胞一式三份接种到96孔板中。孵育过夜后，将它们用各种浓度的mogrol（0,0.1,1,10,100,200和250μM）处理24小时和48小时。活细胞的百分比计算为处理细胞与对照细胞的比率（A490）。进行三次重复实验。

[参考文献]

[1]. Liu C, et al. Mogrol represents a novel leukemia therapeutic, via ERK and STAT3 inhibition. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1308-18.

[2]. Naoki Harada, et al. Mogrol Derived from Siraitia grosvenorii Mogrosides Suppresses 3T3-L1 Adipocyte Differentiation by Reducing cAMP-Response Element-Binding Protein Phosphorylation and Increasing AMP-Activated Protein Kinase Phosphorylation. PLoS One. 2

[相关活性小分子]

葫芦素,罗汉果醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
595.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₅₂O₄

[ 分子量 ]:
476.732

[ 闪点 ]:
242.9±24.7 °C

[ 精确质量 ]:
476.386566

[ LogP ]:
5.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.553

[ 储存条件 ]:
-20°C

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