CRTH2-IN-1

CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) 是一种选择性的前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2) 拮抗剂,在人类 DP2 结合试验中 IC50 为 6 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

CYP 2C9:5 μM (IC50)

CYP3A4:7 μM (IC50)

CRTH2-IN-1(Ramatroban类似物,化合物5)是一种新型前列腺素D2受体DP2(CRTH2)拮抗剂,在人全血嗜酸性粒细胞形态改变测定(hESC)中IC50为7nM。 CRTH2-IN-1(Ramatroban类似物)是前列腺素D2受体DP2(CRTH2)的新型三环拮抗剂,其在过敏性鼻炎的鼠模型中具有功效。使用3H-PGD2和人血小板膜进行人前列腺素D1受体(hDP1)结合。使用人血小板膜和3H-SQ-29,548进行人血栓素受体(hTP)结合。使用hIP/293膜和3Hiloprost进行人前列环素受体(hIP)结合。 CRTH2-IN-1抑制hDP1结合,IC50为1μM。 CRTH2-IN-1抑制hTP和hIP结合,IC50>100μM。 CRTH2-IN-1抑制人CYP同种型CYP3A4,CYP 2C9和CYP2D6,IC50分别为7,5和>30μM[1]。

[1]. Stearns BA, et al. Novel tricyclic antagonists of the prostaglandin D2 receptor DP2 with efficacy in a murine modelof allergic rhinitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4647-51.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸