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Pamapimod

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更新时间: 2024-01-08 09:38:17

CAS号:449811-01-2

常用名: Pamapimod

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用途: Pamapimod is a novel p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor. Pamapimod inhibited p38α and p38β enzymatic activity, with IC50 values of 0.014 ± 0.002 and 0.48 ± 0.04 μM, respectively. Pamapimod is p38 inhibitor with IC50 of 0.06μM in THP-1 cell.IC50: 0.014 ± 0.002 and 0.48 ± 0.04 μM(p38α and p38β enzymatic activity,respectively.)IC50:0.06μM (THP-1 cell)[1]In vitro: Pamapimod inhibited p38α and p38β enzymatic activity, with IC50 values of 0.014 ± 0.002 and 0.48 ± 0.04 μM, respectively. There was no activity against p38δ or p38γ isoforms. When profiled across 350 kinases, pamapimod bound only to four kinases in addition to p38. Cellular potency was assessed using phosphorylation of heat shock protein-27 and c-Jun as selective readouts for p38 and c-Jun NH2-terminal kinase (JNK), respectively. Pamapimod inhibited p38 (IC50, 0.06 μM), but inhibition of JNK was not detected.Pamapimod also inhibited lipopolysaccharide (LPS)-stimulated tumor necrosis factor (TNF) α production by monocytes, interleukin (IL)-1β production in human whole blood, and spontaneous TNFα production by synovial explants from RA patients. LPS- and TNFα-stimulated production of TNFα and IL-6 in rodents also was inhibited by pamapimod. [1]In vivo: In murine collagen-induced arthritis, pamapimod reduced clinical signs of inflammation and bone loss at 50 mg/kg or greater. In a rat model of hyperalgesia, pamapimod increased tolerance to pressure in a dose-dependent manner, suggesting an important role of p38 in pain associated with inflammation. Finally, an analog of pamapimod that has equivalent potency and selectivity inhibited renal disease in lupus-prone MRL/lpr mice. [1] 物理化学性质: CAS号:449811-01-2 常用中文名:Pamapimod 常用英文名:Pamapimod 分子式:C19H20F2N4O4 分子量:406.38300 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:-20℃

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公司名:上海楼岚生物科技有限公司

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