1189427-04-0

• 常用中文名：Licofelone-d4
• 常用英文名：Licofelone-d4
• CAS号：1189427-04-0
• 分子式：C₂₃H₁₈D₄ClNO₂
• 分子量：383.90
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-11-05 11:10:39
• 更新时间：2024-01-11 17:55:36
• 利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。

名称

• 英文名: Licofelone-d4

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₈D₄ClNO₂
• 分子量: 383.90

生物活性

• 描述: 利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Tavolari S, et al. Licofelone, a dual COX/5-LOX inhibitor, induces apoptosis in HCA-7 colon cancer cells through the mitochondrial pathway independently from its ability to affect the arachidonic acid cascade. Carcinogenesis. 2008 Feb;29(2):371-80.

  [3]. Alvaro-Gracia JM, et al. Licofelone--clinical update on a novel LOX/COX inhibitor for the treatment of osteoarthritis. Rheumatology (Oxford). 2004 Feb;43 Suppl 1:i21-5.

  [4]. Laufer SA, et al. (6,7-Diaryldihydropyrrolizin-5-yl)acetic acids, a novel class of potent dual inhibitors of both cyclooxygenase and 5-lipoxygenase. J Med Chem. 1994 Jun 10;37(12):1894-7.