![]() PF-03654764结构式
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常用名 | PF-03654764 | 英文名 | PF-03654764 |
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CAS号 | 935840-35-0 | 分子量 | 350.44600 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C20H28F2N2O | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PF-03654764用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。 |
英文名 | 3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]-N-(2-methylpropyl)cyclobutane-1-carboxamide |
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英文别名 | 更多 |
描述 | PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。 |
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相关类别 | |
靶点 |
human H3 receptor:1.2 nM (Ki) rat H3 receptor:7.9 nM (Ki) human H3 receptor:8.98 (pKi) rat H3 receptor:8.10 (pKi) |
体外研究 | PF-03654764对人H3和大鼠H3的pKi值分别为8.98和8.10。在HEK-293细胞中,PF-03654764对人H3和大鼠H3的pKi值分别为8.84、7.73和1.4和19 nM。与其他组胺受体亚型相比,PF-03654764对H3受体的选择性大于1000倍[1]。PF-03654764具有120分钟的人肝微粒体(HLM)T1/2和HLM CLh<5 mL/min•kg[1]。 |
体内研究 | 在Sprague-Dawley大鼠中,PF-03654764(10 mL/kg;口服;14天)的Cmax为8057 ng/mL,AUC0-24为67400 ng•h/mL[1]。PF-03654764(1 mL/kg;口服;7天)的Cmax为6302 ng/mL,AUC0-24为18175 ng•h/mL[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C20H28F2N2O |
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分子量 | 350.44600 |
精确质量 | 350.21700 |
PSA | 35.83000 |
LogP | 4.54670 |
unii-fpi2g03bj1 |