Q-VD-Oph

Q-VD-Oph用途

Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。

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Q-VD-Oph名称

[ CAS 号 ]:
1135695-98-5

[ 中文名 ]:
(3S)-5-(2,6-二氟苯氧基)-3-[[(2S)-3-甲基-1-氧代-2-[(2-喹啉甲酰基)氨基]丁基]氨基]-4-氧代-戊酸

[ 英文名 ]:
QVD-OPh

[英文别名 ]:

Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Q-VD-OPh hydrate
S7311
Q-VD-OPh
Q-Val-Asp-OPH

Q-VD-Oph生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Caspase-3:25-400 nM (IC50)

Caspase-7:48 nM (IC50)

Caspase-1:25-400 nM (IC50)

Caspase-8:25-400 nM (IC50)

Caspase-9:25-400 nM (IC50)

Caspase-10:25-400 nM (IC50)

Caspase-12:25-400 nM (IC50)

[体外研究]

Q-VD-OPh是一种有效的caspase-7抑制剂,IC50为48 nM,利用由人重组caspase-7,Q-VD-OPh和底物AMC-DEVD-pNa组成的无细胞试验[1] 。 Q-VD-OPh在0.05μM时完全抑制caspase-3和-7活性。 Caspase-8在低Q-VD-OPh浓度下也被抑制。在10μMQ-VD-OPh时完全阻止PARP-1的切割。在2μMQ-VD-OPh时,两者都可以防止DNA片段化和细胞膜功能的破坏[2]。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比,Q-VD-OPh在预防细胞凋亡方面显着更有效,并且在预防由三种主要凋亡途径介导的凋亡中同样有效,caspase 9/3,caspase 8/10,和caspase12。即使在极高浓度下,Q-VD-OPh对细胞也没有毒性[3]。 QVD还能够增加急性髓性白血病(AmL)母细胞中分化标志物的表达。单独的QVD或与VDD组合的QVD以AmL细胞背景依赖的方式增加分化和HPK1-cJun信号传导[4]。

[体内研究]

Q-VD-OPh的慢性治疗可防止caspase-7活化并限制与tau相关的病理改变,包括caspase切割。 Q-VD-OPh可能是治疗阿尔茨海默病的潜在治疗化合物[1]。

[动物实验]

小鼠：Q-VD-OPh的储备溶液在DMSO中制备，并在注射前在无菌PBS溶液中稀释。选择10mg / kg的终浓度表明在该浓度的Q-VD-OPh下的神经保护作用。将3个月大的小鼠分成两组：对照组，媒介物（n = 3）或治疗组（n = 2）。每周三次用Q-VD-OPh或载体注射小鼠，总时间为3个月[1]。

[参考文献]

[1]. Rohn TT, et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009 Nov 5;2(4):300-8.

[2]. Kuzelová K, et al. Dose-dependent effects of the caspase inhibitor Q-VD-OPh on different apoptosis-related processes. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42.

[3]. Caserta TM, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. Apoptosis. 2003 Aug;8(4):345-52.

[4]. Chen-Deutsch X, et al. Leuk Res. 2012 Jul;36(7):884-8.The pan-caspase inhibitor Q-VD-OPh has anti-leukemia effects and can interact with vitamin D analogs to increase HPK1 signaling in AML cells.

[相关活性小分子]

Q-VD-Oph物理化学性质

[ 密度 ]:
1.346±0.06 g/cm3

[ 沸点 ]:
808.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₅F₂N₃O₆

[ 分子量 ]:
513.490

[ 闪点 ]:
443.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
513.171143

[ PSA ]:
138.18000

[ LogP ]:
4.61

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
Insuluble (1.4E-3 g/L) (25 ºC)

Q-VD-Oph

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Q-VD-Oph生物活性

Q-VD-Oph物理化学性质

Q-VD-OphMSDS

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