Ecteinascidin 770

Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 癌症

IC50: 4.83 nM (U373MG cell)[1]; 0.6 nM (HCT116 cell), 2.4 nM (QG56 cell), 0.81 nM (DU145)[2]

Ecteinascidin 770诱导U373MG细胞凋亡。通过MTT试验,用于杀死培养物中的U373MG胶质母细胞瘤细胞的艾可特耐思地770的IC50浓度通过72小时处理为4.83nM [1]。针对人细胞系HCT116,QG56和DU145的IC50值分别为0.6,2.4和0.81nM [2]。显示ET-770以剂量依赖性方式增强人肺癌H23细胞的失巢凋亡反应。 Ecteinascidin 770通过激活p53蛋白使细胞敏感,p53蛋白反过来下调抗细胞凋亡的髓细胞白血病序列-1(MCL1)并上调BCL2相关的X蛋白(BAX)蛋白。然而,Ecteinascidin 770对B细胞淋巴瘤-2(BCL2)蛋白没有显着影响。在H460肺癌细胞中观察到ET-770的失巢凋亡过敏[3]。

将Ecteinascidin 770溶解在DMSO中并用合适的培养基稀释。将H23和H460细胞以1×10 5个细胞/ mL接种到96孔板中24小时，然后用不同浓度的ecteinascidin 770处理24小时。然后将细胞与20μM的XTT试剂在37℃下再孵育4小时。使用酶标仪在450nm下测量甲product产物的强度。细胞活力由处理的和未处理的对照细胞的光密度（OD）比计算，并以未处理对照的百分比表示[3]。

[1]. Tabunoki H, et al. Molecular network profiling of U373MG human glioblastoma cells following induction of apoptosis by novel marine-derived anti-cancer 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline alkaloids. Cancer Cell Int. 2012 Apr 11;12(1):14.

[2]. Saktrakulkla P, et al. Chemistry of ecteinascidins. Part 3: preparation of 2'-N-acyl derivatives of ecteinascidin 770 and evaluation of cytotoxicity. Bioorg Med Chem. 2011 Aug 1;19(15):4421-36.

[3]. Powan P, et al. Ecteinascidin 770, a tetrahydroisoquinoline alkaloid, sensitizes human lung cancer cells to anoikis. Anticancer Res. 2013 Feb;33(2):505-12.

24-表芸苔素内酯 | 伊利司莫 | Adarotene | 杨梅素 | 盐酸血根碱 | 白桦脂酸 | 牛磺鹅去氧胆酸 | 宝藿苷I | 木香烃内酯 | 20(S)-人参皂苷Rh2 | 白桦脂醇； 桦木醇 | 虎杖甙 | N1-(4-丁基-2-甲基苯基)乙酰胺 | 遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5 | 6-姜酚