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AE0047盐酸盐

AE0047盐酸盐用途

AE0047 Hydrochloride 是一种 calcium 阻滞剂,可用于高血压症的研究。

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AE0047盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
116308-56-6

[ 中文名 ]:
AE0047盐酸盐

[ 英文名 ]:
AE0047 Hydrochloride

[英文别名 ]:

Calbren
Watanidipine.2HCl
Watanidipine hydrochloride
Watanidipine dihydrochloride
AE0047 Hydrochloride

AE0047盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

AE0047 Hydrochloride 是一种 calcium 阻滞剂,可用于高血压症的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Calcium Channel[1]

[体外研究]

AE0047盐酸盐(4e)是一种钙拮抗剂[1]。 AE0047抑制[3H]尼莫地平与大鼠心脏膜匀浆的结合,IC50为0.26 nM [2]。 AE0047(1μM)抑制高K +诱发的血管平滑肌收缩,并抑制[3H] PN200-110结合,Ki为40.9 nM [3]。

[体内研究]

AE0047(3 mg/kg)显示出抗高血压作用,降低收缩压,ED30为1.1 mg/kg [2]。 AE0047(1或3 mg/25g SP饮食)抑制血压升高并改善内皮依赖性舒张,以响应从易于中风的自发性高血压大鼠(SHRSP)分离的主动脉中的乙酰胆碱[4]。

[细胞实验]

每15分钟向浴中加入K +（30mM），然后用新鲜的KH溶液冲洗并恢复15分钟。作为制剂对血管收缩刺激的控制反应，平均第二和第三收缩反应。加入AE0047（1μM），硝苯地平（1μM），马尼地平（1μM）或DMSO（0.1％v / v载体）。 1小时后，在20分钟内获得K +（10-90mM）的累积浓度 - 响应曲线，然后用新鲜的KH溶液洗涤组织两次，并记录另外的K +响应（0.5,1.0,2.0和4.0小时）。另外4小时监测药物去除后的恢复情况[3]。

[动物实验]

大鼠[4]从8周龄开始，男性易患中风的自发性高血压大鼠可以自由饮水和喂食中风倾向（SP）饮食。将它们随机分配到五个研究组中的一个：对照组，两组接受AE0047（1或3mg / 25g SP饮食），和两组接受贝尼地平（1或3mg / 25g SP饮食）。从9周龄开始，每种药物作为粉末状SP饮食的混合物施用10周。由24小时内消耗的饮食量计算动物摄取的药物剂量。结果约为3和10毫克/千克/天[4]。

[参考文献]

[1]. Ashimori A, et al. Novel 1,4-dihydropyridine calcium antagonists. II. Synthesis and antihypertensive activity of 3-[4-(substituted amino)phenylalkyl]ester derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1991 Jan;39(1):91-9.

[2]. Ashimori A, et al. Synthesis and pharmacological effects of optically active 2-[4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl]-ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate hydrochloride. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1991 Jan;39(1):108-11.

[3]. Yamanaga K, et al. AE0047-mediated calcium channel blocking in vascular smooth muscles. Gen Pharmacol. 1997 Sep;29(3):337-43.

[4]. Nishikawa M, et al. Protection against endothelial abnormalities by a novel calcium channel blocker, AE0047, in stroke-prone spontaneously hypertensive rats. Gen Pharmacol. 1999 Mar;32(3):299-305.

[相关活性小分子]