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KB-5246

KB-5246用途

KB-5246 是一种四环喹诺酮,具有抗菌活性。
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KB-5246名称

[ CAS 号 ]:
119474-55-4

[ 中文名 ]:
KB-5246

[ 英文名 ]:
KB-5246

[英文别名 ]:

KB-5246生物活性

[ 描述 ]:

KB-5246 是一种四环喹诺酮,具有抗菌活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Bacterial[1]


[体外研究]

KB-5246是一种四环喹诺酮,具有抗菌活性。对于革兰氏阳性微生物如金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌和化脓性链球菌),KB-5246的90%分离物(MIC90s)的MIC为0.39μg/ mL。 KB5246以0.10μg/ mL或更低的浓度抑制90%的大肠埃希氏菌,肺炎克雷伯菌,产酸克雷伯菌的分离株。当加入浓度为MIC或更高的KB-5246时,观察到孵育24小时后没有再生长[1]。

[体内研究]

KB-5246对肺炎链球菌2132感染的50%有效剂量值为50.5mg/kg体重。 KB-5246对金黄色葡萄球菌史密斯,铜绿假单胞菌GN11189和粘质沙雷氏菌GN7577感染的活性与氧氟沙星相当,并且大于诺氟沙星[1]。

[细胞实验]

通过评估在暴露于KB-5246期间活细胞减少24小时来测试杀菌活性。将敏感性测试肉汤中的微生物过夜培养物在相同培养基中稀释至约10 4 CFU / mL,并在37℃下在振荡器上孵育。孵育2小时后,将KB-5246加入到培养物中,终浓度为MIC [1]的一半,一倍,两倍或四倍。

[动物实验]

测定抗小鼠全身感染的体内抗菌活性。每个剂量水平使用10只体重19至23g的雄性ddY小鼠。将在37℃的脑心浸液肉汤中的过夜培养物在含有4%胃泌素粘蛋白的相同培养基中适当稀释。腹膜内注射0.2mL细菌悬浮液样品,对应于比最小致死剂量高1至25倍的剂量。感染后立即用单剂量的KB-5246口服治疗小鼠。在感染后7天计数每次剂量存活的小鼠数。 50%有效剂量通过概率法计算[1]。

[参考文献]

[1]. Kotera Y, et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of KB-5246, a new tetracyclic quinolone. Antimicrob Agents Chemother. 1989 Nov;33(11):1896-900.


[相关活性小分子]

嘌呤霉素二盐酸盐 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素B | 盐霉素 | 阿维巴坦钠 | 硫酸新霉素 | 法硼巴坦 | 甲氧西林钠 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧苄青霉素钠 | 头孢他啶 | 盐酸依拉环素 | 头孢噻肟钠

KB-5246物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17ClFN3O4S

[ 分子量 ]:
425.86200

[ 精确质量 ]:
425.06100

[ PSA ]:
102.73000

[ LogP ]:
2.80060

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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