WZ 3146

WZ 3146用途

WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。

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WZ 3146名称

[ CAS 号 ]:
1214265-56-1

[ 中文名 ]:
N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
WZ3146

[英文别名 ]:

WZ-3146,WZ3146
S1170_Selleck
CS-0111
WZ-3146
cc-597

WZ 3146生物活性

[ 描述 ]:

WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFRL858R:2 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M:5 nM (IC50)

EGFRE746_A750:2 nM (IC50)

EGFRE746_A750/T790M:14 nM (IC50)

EGFR:24 nM (IC50)

[体外研究]

WZ3146是一种新型EGFR抑制剂,抑制EGFR T790M细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化[1]。

[激酶实验]

使用96孔格式的ATP / NADH偶联测定系统，一式三份进行体外抑制酶动力学测定。最终反应混合物含有0.5mg / mL牛血清白蛋白（BSA），2mM MnCl2,1mM磷酸（烯醇）丙酮酸，1mM TCEP，0.1M Hepes 7.4,2.5mM聚 - [Glu4Tyr1]肽，最终的1/50来自兔肌肉，0.5mM NADH，0.5μMEGFR激酶，100μMATP和不同量的抑制剂的丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶的反应混合物体积。将抑制剂和ATP混合并用所有其它成分从混合物中制备单独的原料，并最后加入后者以开始反应。从A340曲线的斜率绘制稳态初始速度数据[1]。

[动物实验]

通过MTS测定评估生长和生长抑制。将Ba / F3细胞暴露于WZ3146处理72小时。通过MTS测定评估生长和生长抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.

[相关活性小分子]

WZ 3146物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅ClN₆O₂

[ 分子量 ]:
464.947

[ 精确质量 ]:
464.172760

[ PSA ]:
86.11000

[ LogP ]:
3.60

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.661

[ 储存条件 ]:
-20℃

WZ 3146

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WZ 3146生物活性

WZ 3146物理化学性质

WZ 3146合成路线

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