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羟基脲

羟基脲用途

Hydroxyurea是通过抑制核糖核苷酸还原酶抑制DNA合成的细胞凋亡诱导剂。
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羟基脲名称

[ CAS 号 ]:
127-07-1

[ 中文名 ]:
羟基尿素氮

[ 英文名 ]:
Hydroxyurea

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

羟基脲生物活性

[ 描述 ]:

Hydroxyurea是通过抑制核糖核苷酸还原酶抑制DNA合成的细胞凋亡诱导剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

羟基脲被用于许多骨髓增生,肿瘤,HIV和非血液疾病[1]。用30μM羟基脲处理原代培养物中的细胞96小时显着增加了HbF分数。 Gγ：Aγ-珠蛋白mRNA在体外诱导0.30至8倍[2]。羟基脲已被证明可阻断静息外周血单核细胞和巨噬细胞中的HIV-1逆转录和/或复制[3]。

[体内研究]

羟基脲治疗可在17周内持续减少WBC和ANC,并且不会改善贫血。与媒介物治疗的镰状细胞小鼠相比,50mg/kg的羟基脲可以减少白细胞计数,绝对中性粒细胞计数并且贫血没有改善[4]。

[动物实验]

小鼠：确定羟基脲是否能改善贫血和/或预防或减少在没有HbF诱导的情况下器官损伤的发展，羟基脲，剂量为25 mg / kg，50 mg / kg和100 mg / kg，或载体每周给予SCD小鼠5天[4]。

[参考文献]

[1]. Kovacic P, et al. Hydroxyurea (therapeutics and mechanism): metabolism, carbamoyl nitroso, nitroxyl, radicals, cell signaling and clinical applications. Med Hypotheses. 2011 Jan;76(1):24-31.

[2]. Watanapokasin Y, et al. In vivo and in vitro studies of fetal hemoglobin induction by hydroxyurea in beta-thalassemia/hemoglobin E patients. Exp Hematol. 2005 Dec;33(12):1486-92.

[3]. Lori F, et al. Rationale for the use of hydroxyurea as an anti-human immunodeficiency virus drug. Clin Infect Dis. 2000 Jun;30 Suppl 2:S193-7.

[4]. Lebensburger JD, et al. Hydroxyurea therapy requires HbF induction for clinical benefit in a sickle cell mouse model. Haematologica. 2010 Sep;95(9):1599-603.


[相关活性小分子]

放线菌酮 | 放线菌素D | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂

羟基脲物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
222.1±23.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
135-140 °C

[ 分子式 ]:
CH4N2O2

[ 分子量 ]:
76.055

[ 闪点 ]:
88.1±22.6 °C

[ 精确质量 ]:
76.027275

[ PSA ]:
75.35000

[ LogP ]:
-1.80

[ 外观性状 ]:
白色至淡黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.501

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
soluble

羟基脲MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

羟基脲安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H340-H361

[ 警示性声明 ]:
P201-P280-P308 + P313

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R46;R61

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S53-S36/37-S45

[ 危险品运输编码 ]:
2811

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
YT4900000

[ 包装等级 ]:
III

[ 海关编码 ]:
2928000090

羟基脲合成路线

详细合成路线

羟基脲上下游产品

羟基脲上游产品

羟基脲下游产品

羟基脲制备

生产方法简述

由氨甲酸乙酯与盐酸羟胺反应而得。将氢氧化钠溶液冷至20-25℃。搅拌下交替加入氨甲酸乙酯及盐酸羟胺，在25-28℃反应16h。用盐酸中和至pH为6.5-7，控制温度不超过25℃。然后减压浓缩，趁热过滤，滤夜冷却至0℃以下析出结晶。过滤，结晶用冰水洗涤，干燥，得羟基脲粗品。收率约65%。经精制可得医药级羟基脲。
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羟基脲海关

[ 海关编码 ]: 2924199090

[ 中文概述 ]:
2924199090. 其他无环酰胺（包括无环氨基甲酸酯)(包括其衍生物及盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924199090. other acyclic amides (including acyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

羟基脲文献

Rad23 interaction with the proteasome is regulated by phosphorylation of its ubiquitin-like (UbL) domain.

J. Mol. Biol. 426(24) , 4049-60, (2014)

Rad23 was identified as a DNA repair protein, although a role in protein degradation has been described. The protein degradation function of Rad23 contributes to cell cycle progression, stress respons...

A gemcitabine sensitivity screen identifies a role for NEK9 in the replication stress response.

Nucleic Acids Res. 42(18) , 11517-27, (2014)

The Replication Stress Response (RSR) is a signaling network that recognizes challenges to DNA replication and coordinates diverse DNA repair and cell-cycle checkpoint pathways. Gemcitabine is a nucle...

Celastrol induces proteasomal degradation of FANCD2 to sensitize lung cancer cells to DNA crosslinking agents.

Cancer Sci. 106 , 902-8, (2015)

The Fanconi anemia (FA) pathway plays a key role in interstrand crosslink (ICL) repair and maintenance of the genomic stability, while inhibition of this pathway may sensitize cancer cells to DNA ICL ...


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