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阿戈美拉汀

阿戈美拉汀用途

Agomelatine是人和猪的5-HT2C受体竞争性拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4。
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阿戈美拉汀作用

阿戈美拉汀的上市，是抑郁症治疗领域的一个新突破。它既是褪黑素MT1/MT2受体激动剂又是五羟色胺2c(5-HT2C)受体拮抗剂，通过两者的协同作用，使抑郁症患者紊乱的生物节律恢复正常，产生抗抑郁疗效，其独特的作用机理开辟了一条治疗抑郁症的创新途径。阿戈美拉汀的药物作用机制与目前普遍采用的抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)完全不同：SSRI和SNRI类抗抑郁药的抗抑郁药物是通过增加5-羟色胺浓度来实现抗抑郁疗效的，但这也带来了诸多的副作用，如体重改变，性功能障碍，撤药综合征等。而阿戈美拉汀的药物分子结构直接与神经突触后膜的五羟色胺2c(5HT2c)受体结合，从而发挥其抗抑郁疗效，且不增加突触间隙的5-羟色胺浓度。这种独特的作用机理使得阿戈美拉汀在迅速有效地发挥其抗抑郁疗效的同时，最大限度地避免了药物副作用的发生。
阿戈美拉汀的另外一个独特作用靶点在褪黑素受体。MT1 MT2受体密集分布在人类的视交叉上核，这一神经核团主要控制人类的睡眠节律。通过对MT1 MT2受体的激动作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠质量，同时提高患者日间的觉醒状态。睡眠状态的好坏与抑郁症的转归有着互为因果的关系。据报道，80%的抑郁症患者均不同程度地存在着睡眠障碍的问题。睡眠质量的改善直接促进了抑郁症患者整体临床状况的改善。


 
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阿戈美拉汀名称

[ CAS 号 ]:
138112-76-2

[ 中文名 ]:
阿戈美拉汀

[ 英文名 ]:
Agomelatine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿戈美拉汀生物活性

[ 描述 ]:

Agomelatine是人和猪的5-HT2C受体竞争性拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Pan L, Kardono LB, Riswan S, Chai H, Carcache de Blanco EJ, Pannell CM, Soejarto DD, McCloud TG, Newman DJ, Kinghorn AD.Isolation and characterization of minor analogues of silvestrol and other constituents from a large-scale re-collection of Aglaia foveolata.J Nat Prod. 2010 Nov 29;73(11):1873-8.

[2]. Zajecka J, Schatzberg A, Stahl S. et al. Efficacy and safety of agomelatine in the treatment of major depressive disorder: a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. J Clin Psychopharmacol. 2010 Apr;30(2):135-44.

[3]. Randy A Sansone, Lori A Sansone. Agomelatine A Novel Antidepressant. Innov Clin Neurosci. 2011 November; 8(11): 10-14.

[4]. Michele Fornaro, Davide Prestia, Salvatore Colicchio, and Giulio Perugi. A Systematic, Updated Review on the Antidepressant Agomelatine Focusing on its Melatonergic Modulation. Curr Neuropharmacol. 2010 September; 8(3): 287-304.

[5]. Agomelatine


[相关活性小分子]

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

阿戈美拉汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
478.8±28.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
107-109ºC

[ 分子式 ]:
C15H17NO2

[ 分子量 ]:
243.301

[ 闪点 ]:
243.4±24.0 °C

[ 精确质量 ]:
243.125931

[ PSA ]:
38.33000

[ LogP ]:
2.27

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.582

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

阿戈美拉汀MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

阿戈美拉汀毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
AC5956323
CHEMICAL NAME :
Acetamide, N-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
138112-76-2
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C15-H17-N-O2
MOLECULAR WEIGHT :
243.33

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>1 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #5318994
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阿戈美拉汀安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
50

[ 安全声明 (欧洲) ]:
61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2924199090

阿戈美拉汀合成路线

详细合成路线

阿戈美拉汀上下游产品

阿戈美拉汀上游产品

阿戈美拉汀下游产品

阿戈美拉汀海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

阿戈美拉汀文献

[The activity of glutathione antioxidant system at melaksen and valdoxan action under experimental hyperthyroidism in rats].

Biomed. Khim. 59(5) , 541-9, (2013)

Investigation of glutathione antioxidant system activity and diene conjugates content in rats liver and blood serum at the influence of melaksen and valdoxan under experimental hyperthyroidism (EG) ha...

[Tachycardia and precordial pain with agomelatine: a case report].

Therapie. 68(5) , 324-5, (2013)

Agomelatine, melatonin and depressive disorder.

Expert Opin. Investig. Drugs 22(4) , 407-10, (2013)

Alteration of nocturnal melatonin production, along with circadian rhythm disturbance, has been demonstrated in several psychiatric disorders. It has been postulated that such disturbances might be ca...


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