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蛋白磷酸酯酶-1(抗原)

蛋白磷酸酯酶-1(抗原)用途

PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn,IC50 分别为 5 和 6 nM。

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蛋白磷酸酯酶-1(抗原)名称

[ CAS 号 ]:
172889-26-8

[ 中文名 ]:
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)

[ 英文名 ]:
pp1

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

蛋白磷酸酯酶-1(抗原)生物活性

[ 描述 ]:

PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn,IC50 分别为 5 和 6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (Lck), 6 nM (Fyn), 250 nM (EGFR), >50 μM (JAK2)[1]

[体外研究]

PP1在体外抑制Lck(IC50 = 5 nM)和FynT(IC50 = 6 nM),浓度显着低于抑制ZAP-70(IC50>100μM),JAK2(IC50>50μM),EGFR激酶,蛋白激酶A.PP1抑制用抗CD3和促分裂原刺激的T细胞中的全细胞酪氨酸磷酸化和增殖。 PP1在人T细胞中选择性抑制IL-2基因表达而不是GM-CSF和IL-2R基因诱导[1]。

[激酶实验]

将蛋白A-Sepharose珠（制备为50％（w / v）悬浮液）以250μL/ mL添加至抗体/裂解物混合物中，并使其在4℃下孵育30分钟。然后将珠子在1mL裂解缓冲液中洗涤两次，并在1mL激酶缓冲液（25mM HEPES，3mM MnCl 2,5mM MgCl 2和100μM原钒酸钠）中洗涤两次，并重悬于50％（w / v）in激酶缓冲液。将25微升珠子悬浮液与适当浓度的化合物和[γ-32P] ATP（25μL/孔，200μCi/ mL）一起加入到包被烯醇酶的96孔高蛋白结合板的每个孔中。激酶缓冲液中的溶液）。在20℃温育20分钟后，向测定孔中加入60μL含有10mM ATP的沸腾2×溶解缓冲液以终止反应。从孔中取出30微升样品，煮沸5分钟，并在7.5％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上电泳。随后将凝胶干燥并暴露于Kodak X-AR膜。为了定量，使用Molecular Dynamics激光扫描仪扫描胶片，并确定主要底物带，烯醇化酶p46的光密度。引起50％烯醇酶磷酸化抑制的化合物浓度（IC 50）由密度与化合物浓度的关系图确定。在用于测量化合物对Lck的活性的伴随实验中，使用50mM EDTA，1mM ATP在Skatron收获机上用两个洗涤循环洗涤测定板。然后将闪烁液（100μL）加入孔中，并使用Pharmacia Biotech micro-β计数器测量P掺入。引起50％酶活性抑制的化合物浓度（IC50）由酶活性抑制百分比对化合物浓度的图谱确定[1]。

[细胞实验]

如下测量纯化的人外周血T细胞中抗CD3刺激的酪氨酸磷酸化的抑制。所有孵育均在37℃下在Eppendorf Thermomixer 5436中以11的混合设置进行。将细胞（1×106在100μLRPMI1640培养基中）与药物一起孵育15分钟，然后与6孵育6分钟。 μg抗CD3 / mL（抗leu4,100μg/ mL）。最终反应体积为115μL。通过加入57.5μL3x溶解缓冲液终止反应，所述缓冲液在100℃温育，然后加入。将样品混合，煮沸5分钟，并储存在-70℃。用多克隆抗磷酸酪氨酸抗体探测在10％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上运行的这些细胞裂解物的Western印迹，并用I标记的蛋白A（ICN）检测免疫复合物。为了定量，使用Molecular Dynamics激光扫描仪扫描胶片，并且在抗CD3存在下（在存在和不存在药物的情况下）定量主要底物条带p70的光密度。抑制百分比计算如下：（1-（药物存在下p70光密度单位/不存在药物时p70单位））×100。 IC50等于测量50％抑制的化合物浓度[1]。

[参考文献]

[1]. Hanke JH, et al. Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation. J Biol Chem. 1996 Jan 12;271(2):695-701.

[相关活性小分子]

蛋白磷酸酯酶-1(抗原)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
478.8±40.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
205-207ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₉N₅

[ 分子量 ]:
281.356

[ 闪点 ]:
243.4±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
281.164032

[ PSA ]:
69.62000

[ LogP ]:
3.11

[ 外观性状 ]:
灰白色至灰色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.652

[ 储存条件 ]:
Desiccate at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >20mg/mL

蛋白磷酸酯酶-1(抗原)安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2933990090

蛋白磷酸酯酶-1(抗原)海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

蛋白磷酸酯酶-1(抗原)文献

Control of the pericentrosomal H2O2 level by peroxiredoxin I is critical for mitotic progression.

J. Cell Biol. 210 , 23-33, (2015)

Proteins associated with the centrosome play key roles in mitotic progression in mammalian cells. The activity of Cdk1-opposing phosphatases at the centrosome must be inhibited during early mitosis to...

p21-activated Kinases (PAKs) Mediate the Phosphorylation of PREX2 Protein to Initiate Feedback Inhibition of Rac1 GTPase.

J. Biol. Chem. 290 , 28915-31, (2015)

Phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate (PIP3)-dependent Rac exchanger 2 (PREX2) is a guanine nucleotide exchange factor (GEF) for the Ras-related C3 botulinum toxin substrate 1 (Rac1) GTPase, facili...

Calpain-mediated cleavage of DARPP-32 in Alzheimer's disease.

Aging Cell 14 , 878-86, (2015)

Toxicity induced by aberrant protein aggregates in Alzheimer's disease (AD) causes synaptic disconnection and concomitant progressive neurodegeneration that eventually impair cognitive function. cAMP-...

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