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硼替佐米

硼替佐米用途

Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。

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硼替佐米名称

[ CAS 号 ]:
179324-69-7

[ 中文名 ]:
保特佐米

[ 英文名 ]:
Bortezomib (PS-341)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Radiciol
Bortezomib
dpba
BortezMib
MFCD05260688
BortezoMib-D8
Velcade
BortezoMib Base
MG-341 PS-341
BortezoMib for res

硼替佐米生物活性

[ 描述 ]:

Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1]

[体外研究]

硼替佐米(PS-341)影响控制细胞周期进展的蛋白质。用硼替佐米(100nM)处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累,G1中细胞数量相应减少。在24和48小时杀死50％的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM [1]。硼替佐米是26S蛋白酶体的高选择性,可逆抑制剂。硼替佐米对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化,p53,Bid,Bax,p21,p27,caveolin-1和IκBα的稳定化,导致NF-κB的抑制[2]。对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体,Bortezomib的IC50为2.46 nM [3]。

[体内研究]

携带Bortezomib(iv,0.3或1.0mg/kg)治疗携带PC-3肿瘤的小鼠。硼替佐米(1.0mg/kg)导致肿瘤生长显着降低~60％。硼替佐米(0.3 mg/kg)可使肿瘤体积减少16％,但未达到显着性[1]。硼替佐米(0.2 mg/kg)在第11天和第15天显着降低戒断阈值,并且与von Frey和丙酮试验中的载体组相比,第11天和第15天的戒断反应数量增加[4]。

[细胞实验]

在完全培养基中用硼替佐米（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM）处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。使用MTT测定法测量细胞毒性[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg / kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg / kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。大鼠[4]使用体重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。每周两次腹膜内（ip）施用硼替佐米（0.05,0.1或0.2mg / kg）或载体（5％DMSO溶液），持续2周（在第1,4,8和11天）。硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗（在第1,4,8和11天为1.3mg / m 2的硼替佐米）确定。

[参考文献]

[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

[2]. Boccadoro M, et al. Preclinical evaluation of the proteasome inhibitor bortezomib in cancer therapy. Cancer Cell Int. 2005 Jun 1;5(1):18.

[3]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.

[4]. Yamamoto S, et al. Behavioral and pharmacological characteristics of bortezomib-induced peripheral neuropathy in rats. J Pharmacol Sci. 2015 Sep;129(1):43-50.

[相关活性小分子]

硼替佐米物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
122-124°C

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₅BN₄O₄

[ 分子量 ]:
384.237

[ 精确质量 ]:
384.196899

[ PSA ]:
124.44000

[ LogP ]:
2.45

[ 外观性状 ]:
黄色固体

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

[ 稳定性 ]:
Hygroscopic and Moisture Sensitive

[ 水溶解性 ]:
水溶性：可溶；水溶解度：76 mg/l

硼替佐米安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
3261

[ 海关编码 ]:
2934999090

硼替佐米合成路线

详细合成路线

硼替佐米上下游产品

硼替佐米上游产品

硼替佐米下游产品

硼替佐米海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%