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PD-166866

PD-166866用途

PD166866是选择性的FGFR1酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀值为52.4 nM。

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PD-166866名称

[ CAS 号 ]:
192705-79-6

[ 中文名 ]:
PD-166866

[ 英文名 ]:
PD-166866

[英文别名 ]:

HIF-1alpha
HMS3263L17
PD-166866
PD166866

PD-166866生物活性

[ 描述 ]:

PD166866是选择性的FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

FGFR1:52.4 nM (IC50)

[体外研究]

PD 166866抑制人全长FGFR-1酪氨酸激酶,IC 50值为52.4nM,并且表征为FGFR-1的ATP竞争性抑制剂。 PD 166866是表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中FGFR自磷酸化的有效抑制剂。 PD 166866还抑制bFGF诱导的L6细胞中44和42kDa(ERK 1/2)丝裂原活化蛋白激酶同种型的酪氨酸磷酸化。 PD 166866每日暴露于1至100 nM浓度的L6细胞,导致bFGF刺激细胞生长的浓度相关抑制连续8天,IC50值为24 nM [1]。

[细胞实验]

将PD 166866溶解在DMSO中。每天加入PD 166866或媒介物（0.5％DMSO，终浓度）以与25ng / mL bFGF一起一式三份培养细胞以刺激FGF驱动的生长。在一些实验中，每天将PD 166866与30ng / mL PDGF-BB一起加入三份细胞培养物中以刺激PDGF驱动的生长。细胞数量通过Coulter在药物暴露后第1,3,6或8天计数[1]

[参考文献]

[1]. Panek RL, et al. In vitro biological characterization and antiangiogenic effects of PD 166866, a selective inhibitor of the FGF-1 receptor tyrosine kinase. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul;286(1):569-77.

[相关活性小分子]

PD-166866物理化学性质

[ 密度 ]:
1.277g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄N₆O₃

[ 分子量 ]:
396.44300

[ 精确质量 ]:
396.19100

[ PSA ]:
128.50000

[ LogP ]:
3.54580

[ 折射率 ]:
1.643

[ 储存条件 ]:
2-8°C

PD-166866MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

PD-166866安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport