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SB-399885盐酸盐

SB-399885盐酸盐用途

SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。

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SB-399885盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
402713-81-9

[ 中文名 ]:
SB-399885盐酸盐

[ 英文名 ]:
SB 399885 hydrochloride

[英文别名 ]:

SB-399885盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

5-HT6 receptor[1]

[体内研究]

与对照载体SB-399885盐酸盐相比,10 mg/kg显着增加觉醒(W)(F(3,15)= 3.32,P <0.05),而慢波睡眠(SWS),快速眼动睡眠(REMS) REM期数减少(F(3,15)= 4.0,P <0.01; F(3,15)= 3.14,P <0.05和F(3,15)= 2.62,P <0.05) 。 2小时阻滞睡眠变量分析表明,盐酸SB-399885 10 mg/kg增加W(F(3,15)= 5.48,P <0.01)并降低SWS(F(3,15)= 5.42,P <在第一个2小时期间,0.01)和REMS(F(3,15)= 4.05,P <0.01)。 SB-399885盐酸盐5和10 mg/kg增加轻度睡眠(F(3,15)= 3.46,P <0.01和F(3,15)= 3.65,P <0.01)和第二(F) (3,15)= 3.23,P <0.05且F(3,15)= 3.08,P <0.05,分别为2小时记录周期。 SB-399885盐酸盐10 mg/kg显着增加REMS潜伏期(F(3,15)= 3.60,P <0.01)并减少记录前2小时的REM期数(F(3,15)= 3.88) ,P <0.01)[1]。

[动物实验]

使用12只在手术时重350至400g的雄性Wistar大鼠。 SB-399885盐酸盐2.5,5和10mg / kg或载体（1％吐温80水溶液）（n = 6）在适于12小时黑暗/ 12小时光周期的动物中腹膜内施用4周，开始2 h在黑暗时期开始之后。每只动物接受所有12种治疗。录音在15分钟后开始并持续6小时。对照溶液和SB-399885盐酸盐至少间隔3天给予[1]。

[参考文献]

[1]. Monti JM, et al. Effects of the 5-HT6 receptor antagonists SB-399885 and RO-4368554 and of the 5-HT(2A) receptor antagonist EMD 281014 on sleep and wakefulness in the rat during both phases of the light-dark cycle. Behav Brain Res. 2011 Jan 1;216(1):381-8.

[相关活性小分子]

SB-399885盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂Cl₃N₃O₄S

[ 分子量 ]:
482.809

[ 精确质量 ]:
481.039673

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SB-399885盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport