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帕米膦酸

帕米膦酸用途

Pamidronic acid 是用于治疗各种骨吸收类疾病的药物。

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帕米膦酸名称

[ CAS 号 ]:
40391-99-9

[ 中文名 ]:
帕米膦酸

[ 英文名 ]:
Pamidronic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Pamidronic Acid See P172500
Pamidronic Acid
EINECS 254-905-2

帕米膦酸生物活性

[ 描述 ]:

Pamidronic acid 是用于治疗各种骨吸收类疾病的药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Wnt, β-catenin[1]

[体外研究]

在帕米膦酸盐浓度范围为100至1000μM时,骨肉瘤细胞活力以浓度和时间依赖性方式显着降低,在暴露48和72小时后最一致。在治疗过的骨肉瘤细胞中,最低百分比的细胞存活率为34％(暴露于1000μM帕米膦酸盐72小时后检测到)[1]。帕米膦酸二钠抑制Wnt和β-连环蛋白信号传导,其控制BMMSC中的成骨分化。 Wnt3a是一种Wnt和β-连环蛋白信号激活剂,可逆转帕米膦酸二钠对BMMSCs成骨缺损的负面影响[2]。

[体内研究]

帕米膦酸可显着抑制甚至逆转早期骨关节炎软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变的过程。所涉及的机制可能与OPG表达的上调,以及RANKL,MMP-9和TLR-4表达的下调有关[3]。

[细胞实验]

细胞计数和细胞活力测定在骨肉瘤细胞（POS，HMPOS和COS31细胞系）和成纤维细胞培养物中进行24,48和72小时后与帕米膦酸盐孵育，浓度为0.001至1000 microM或无药物（对照组）治疗）。对于每种帕米膦酸浓度和每个孵育时间，在细胞样品中测定百分比存活率。进行DNA片段化分析以评估双膦酸盐诱导的细胞凋亡[1]。

[动物实验]

兔子：将兔子随机分成四组。用载体治疗假手术，用ACLT载体治疗诱导OA，用ACLT短期帕米膦酸治疗OA治疗ACLT，用长期PAM治疗ACLT治疗。在PAM-S和PAM-L组中在ACLT后第4周注射PAM，然后以3mg / kg体重的剂量每月一次耳静脉注射。在其他组中，仅施用等体积的盐水输注。在帕米膦酸处理后2周和10周，人道地处死10只动物。在ACLT和Sham组中，在模型建立后2,4,6和14周处死5只动物[3]。

[参考文献]

[1]. Ashton JA, et al. Investigation of the effect of pamidronate disodium on the in vitro viability of osteosarcoma cellsfrom dogs. Am J Vet Res. 2005 May;66(5):885-91.

[2]. Xu Y, et al. Pamidronate Disodium Leads to Bone Necrosis via Suppression of Wnt/β-Catenin Signaling in Human Bone Marrow Mesenchymal Stem Cells In Vitro. J Oral Maxillofac Surg. 2017 Mar 22.

[3]. Lv Y, et al. Effects of pamidronate disodium on the loss of osteoarthritic subchondral bone and the expression of cartilaginous and subchondral osteoprotegerin and RANKL in rabbits. BMC Musculoskelet Disord. 2014 Nov 6;15:370.

[相关活性小分子]

帕米膦酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.998 g/cm3

[ 沸点 ]:
658.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
226-228ºC

[ 分子式 ]:
C₃H₁₁NO₇P₂

[ 分子量 ]:
235.06900

[ 闪点 ]:
352.2ºC

[ 精确质量 ]:
235.00100

[ PSA ]:
180.93000

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 折射率 ]:
1.611

[ 储存条件 ]:
2-8℃

帕米膦酸合成路线

详细合成路线

帕米膦酸上下游产品

帕米膦酸上游产品

帕米膦酸下游产品

帕米膦酸制备

氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加热至约100℃，搅拌下滴加三氯化磷，再保温反应。冷至室温，通氮气除去氯化氢气体。分出氯苯液，缓慢滴加水。搅拌升温至100℃反应。冷冻析晶，过滤，得帕米膦酸