1-【4-(二苯甲基)-1-哌嗪基】-3,3-二苯基-1-丙酮

用途

NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂,IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel),IC50 值为 12.2 μM。

点击显示

名称

[ CAS 号 ]:
41332-24-5

[ 中文名 ]:
1-【4-(二苯甲基)-1-哌嗪基】-3,3-二苯基-1-丙酮

[ 英文名 ]:
NP118809

[英文别名 ]:

1-benzhydryl-4-(3,3-diphenyl-propionyl)-piperazine
1-(3,3-diphenylpropionyl)-4-benzhydryl piperazine
NP-118809
NP118809

生物活性

[ 描述 ]:

NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂,IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel),IC50 值为 12.2 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

N-Type Ca2+ Channel:0.11 μM (IC50)

L-type calcium channel:12.2 μM (IC50)

[体外研究]

NP118809是一种有效的N型钙通道阻滞剂,IC50为0.11μM;还抑制L型钙通道,IC50为12.2μM。 NP118809抑制HEK细胞中的hERG钾通道,IC50为7.4μM[1]。

[体内研究]

NP118809(25mg/kg,ip)在大鼠福尔马林模型的IIA期显示出显着的镇痛活性[1]。 NP118809(30 mg/kg,po)在大鼠脊神经结扎模型中导致80.3％的机械性异常性疼痛抑制和96.3％的热痛觉过敏抑制[2]。

[参考文献]

[1]. Zamponi GW, et al. Scaffold-based design and synthesis of potent N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6467-72.

[2]. Pajouhesh H, et al. Structure-activity relationships of diphenylpiperazine N-type calcium channel inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 15;20(4):1378-83.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
618.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₂N₂O

[ 分子量 ]:
460.609

[ 闪点 ]:
251.4±23.9 °C

[ 精确质量 ]:
460.251465

[ PSA ]:
23.55000

[ LogP ]:
6.51

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

[ 储存条件 ]:
2-8℃

1-【4-(二苯甲基)-1-哌嗪基】-3,3-二苯基-1-丙酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物