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4'-羟基汉黄芩素

4'-羟基汉黄芩素用途

4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
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4'-羟基汉黄芩素名称

[ CAS 号 ]:
57096-02-3

[ 中文名 ]:
4'-羟基汉黄芩素

[ 英文名 ]:
4'-Hydroxywogonin

[英文别名 ]:

4'-羟基汉黄芩素生物活性

[ 描述 ]:

4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素;0.5-15μM;0-24小时)具有低细胞毒性,并通过抑制iNOS和COX-2表达抑制LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中NO和PGE2的产生[1]。4′-羟基汉黄芩素(0.5-15μM;1和12小时)抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中促炎细胞因子的表达,并抑制LPS诱导NF-κB的激活[1]。4′-羟基汉黄芩素(0.5-15μM;1小时)抑制LPS诱导的IκB-α降解和IKK和TAK活化,并抑制RAW 264.7巨噬细胞中MAPK和AKTin的磷酸化[1]。4′-羟基汉黄芩素(0.5-15μM;24小时)抑制LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中ROS的产生[1]。4′-羟基汉黄芩素(0-10μg/mL;24小时)降低SW620的生存能力 并降低血管内皮生长因子-a(VEGF-a)的mRNA和蛋白表达,VEGF-a是肿瘤血管生成中主要的促血管生成细胞因子[2]。4′-羟基汉黄芩素(24小时;SUP-B15和Jurkat细胞)诱导细胞凋亡,并降低C-MYC、BCL-2和裂解的胱天蛋白酶3的表达[3]。细胞活力测定[1]细胞系:RAW 264.7巨噬细胞浓度:0.5、5和15μM培养时间:24小时结果:RAW 264.7巨噬细胞具有低细胞毒性。Western Blot分析[1]细胞系:RAW 264.7巨噬细胞浓度:0.5、5和15μM培养时间:1小时结果:减轻LPS诱导的RAW 264.7细胞iNOS和COX-2 mRNA表达的增加。Western Blot分析[1]细胞系:RAW 264.7巨噬细胞浓度:0.5、5和15μM培养时间:1和12小时结果:TNF-α、IL-6和IL-1βmRNA表达呈剂量依赖性降低。抑制LPS诱导的p65磷酸化和核易位。Western印迹分析[1]细胞系:RAW 264.7巨噬细胞浓度:0.5、5和15μM培养时间:1小时结果:减弱的LPS诱导IκB-α降解。以剂量依赖的方式减弱ERK1/2和p38的磷酸化。降低了TAK1/TAB1频带的强度。Western Blot分析[2]细胞系:SW620细胞浓度:0.1、1和10μg/mL培养时间:24小时结果:大肠癌细胞中VEGF A表达下调并抑制血管生成。

[体内研究]

4′-羟基汉黄芩素(10和20 mg/kg;腹腔注射;雄性C57BL/6小鼠)减轻小鼠模型中LPS诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。动物模型:急性肺损伤模型的雄性C57BL/6小鼠(6-8周龄;20 g)[1]剂量:10和20 mg/kg给药:LPS治疗前12和1小时腹腔注射结果:对LPS诱导的ALI小鼠的炎症具有潜在的保护作用。降低白细胞浸润程度。

4'-羟基汉黄芩素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
578.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H12O6

[ 分子量 ]:
300.263

[ 闪点 ]:
220.9±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
300.063385

[ PSA ]:
100.13000

[ LogP ]:
1.37

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.697

[ 储存条件 ]:
2-8℃,干燥,密闭

4'-羟基汉黄芩素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

4'-羟基汉黄芩素合成路线

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