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汉黄芩素

汉黄芩素用途

Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8 and Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。
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汉黄芩素名称

[ CAS 号 ]:
632-85-9

[ 中文名 ]:
汉黄芩素

[ 英文名 ]:
Wogonin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

汉黄芩素生物活性

[ 描述 ]:

Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8 and Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 黄酮类化合物

[ 靶点 ]

CDK8

Wnt


[体外研究]

汉黄芩素(0-200μM)表现出caco-2,SW1116和HCT116细胞的细胞活力的剂量和时间依赖性降低。汉黄芩素(10-40μM)诱导HCT-116细胞G1期阻滞。汉黄芩素还抑制HCT116细胞中的Wnt信号传导途径。 Wogonin干扰转录因子TCF/Lef家族的活动。此外,汉黄芩素通过抑制CDK8的活性来抑制β-连环蛋白介导的转录[1]。汉黄芩素对HeLa细胞具有细胞毒性和抗增殖作用。汉黄芩素(90μM)在G0-G1期诱导细胞周期停滞,并在HeLa细胞中显着抑制细胞周期蛋白D1和Cdk4的水平[2]。汉黄芩素(1.25,2.5,5,10,20μg/ ml)抑制RAW264.7细胞中EtOH诱导的炎症反应[3]。

[体内研究]

汉黄芩素(30,60 mg/kg)可降低异种移植模型中HCT116细胞的肿瘤生长[1]。汉黄芩素(25,50,100 mg/kg)可预防小鼠肝脏损伤和ALD的病理特征。汉黄芩素激活ALD和EtOH诱导的RAW264.7细胞小鼠的PPAR-γ表达[3]。

[细胞实验]

将HCT116细胞种植在96孔板上(每孔1×10 5个细胞)。加入不同浓度的汉黄芩素并孵育24小时。随后,将20μLMTT溶液(5mg / mL)转移至每个孔中,并将板在37℃和5%CO 2下孵育4小时。吸去上清液并加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。摇动混合物并使用通用酶标仪在570nm下测量。

[动物实验]

将C57BL / 6小鼠,雄性,6-8周龄,体重18-22g小鼠饲养在舒适的环境中并在实验前适应3天。将总共48只小鼠随机分成6组,每组8只动物,分别为对照饮食(CD)喂养的小鼠,喂食EtOH的小鼠,以25,50,100mg / kg /天的剂量处理的汉黄芩素小鼠和阳性(地塞米松,1mg / kg /天)治疗的小鼠。建模过程总共有16天,包括3天的液体饮食适应期和13天的模型。喂食EtOH喂养的小鼠含有5%v / v乙醇液体饮食,添加某些维生素和胆碱16天,并且最后用单次狂欢乙醇(5g / kg,体重,20%乙醇)强饲小鼠。天。同时,汉黄芩素治疗的小鼠和阳性治疗的小鼠不仅加上乙醇给药,而且还加上每天灌胃的药物,而CD喂养的小鼠用对照液体饲料喂养并用等热量麦芽糖强饲。 -dextrin在最后一天。所有饮食均每天新鲜烹制。在最后一次灌胃酒精后9小时,在麻醉下处死小鼠,收集肝脏组织和血液用于进一步分析。

[参考文献]

[1]. He L, et al. Wogonin induced G1 cell cycle arrest by regulating Wnt/β-catenin signaling pathway and inactivating CDK8 in human colorectal cancer carcinoma cells. Toxicology. 2013 Oct 4;312:36-47.

[2]. Yang L, et al. Wogonin induces G1 phase arrest through inhibiting Cdk4 and cyclin D1 concomitant with an elevation in p21Cip1 in human cervical carcinoma HeLa cells. Biochem Cell Biol. 2009 Dec;87(6):933-42.

[3]. Li HD, et al. Wogonin attenuates inflammation by activating PPAR-γ in alcoholic liver disease. Int Immunopharmacol. 2017 Sep;50:95-106.


[相关活性小分子]

N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐 | 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪 | 瑞博西尼 | Dinaciclib | 盐霉素 | THZ1 | Roscovitine | THZ531 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 | IWR-1-endo | 夫拉平度 | NVP-2 | Wnt-C59 | 阿维西利 | 盐酸小檗碱水合物

汉黄芩素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
518.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
203-206°C

[ 分子式 ]:
C16H12O5

[ 分子量 ]:
284.263

[ 闪点 ]:
198.4±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
284.068481

[ PSA ]:
79.90000

[ LogP ]:
2.14

[ 外观性状 ]:
黄色晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.669

[ 储存条件 ]:
2-8°C

汉黄芩素MSDS

汉黄芩素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
LK8331000
CHEMICAL NAME :
Flavone, 5,7-dihydroxy-8-methoxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
632-85-9
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0287152
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C16-H12-O5
MOLECULAR WEIGHT :
284.28
WISWESSER LINE NOTATION :
T66 BO EVJ CR& GQ IQ JO1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation in microorganisms
TEST SYSTEM :
Bacteria - Salmonella typhimurium
DOSE/DURATION :
20 nmol/plate
REFERENCE :
MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 135,77,1984
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汉黄芩素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37/39-S45

[ 危险品运输编码 ]:
3145

[ RTECS号 ]:
SJ8922500

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
8

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