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CV-159

CV-159用途

CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。

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CV-159名称

[ CAS 号 ]:
86384-98-7

[ 中文名 ]:
CV-159

[ 英文名 ]:
CV-159

[英文别名 ]:

CV-159
CV-159-6

CV-159生物活性

[ 描述 ]:

CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

CV-159(0.1-10μM)以浓度依赖性方式显着抑制SMC中TNF-α(10ng/ml,24h)诱导的VCAM-1。 CV-159(10μM,30分钟)显着抑制TNF诱导的ROS产生[1]。 CV-159(10μM)抑制TNF(24小时)诱导的e-选择蛋白的表达,但不抑制血管细胞粘附分子-1和细胞间粘附分子-1的表达。 CV-159抑制TNF(20分钟)诱导的JNK,p38和NF-κBp65(Ser536)的磷酸化[2]。

[体内研究]

CV-159(5和10mg/kg,po)在15分钟的短暂性前脑缺血后对大鼠海马CA1区的迟发性神经元死亡提供显着保护。 CV-159也会减少永久性大脑中动脉(MCA)闭塞后脑梗塞的大小。 CV-159显着降低MCA阻塞引起的梗塞皮质含水量的增加[3]。

[参考文献]

[1]. Usui T, et al. Mechanisms underlying the anti-inflammatory effects of the Ca2+/calmodulin antagonist CV-159 in cultured vascular smooth muscle cells. J Pharmacol Sci. 2010;113(3):214-23. Epub 2010 Jun 16.

[2]. Usui T, et al. CV-159, a unique dihydropyridine derivative, prevents TNF-induced inflammatory responses in human umbilical vein endothelial cells. J Pharmacol Sci. 2010;113(2):182-91. Epub 2010 May 19.

[3]. Miyazaki H, et al. Neuroprotective effects of a dihydropyridine derivative, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarbox ylic acid methyl 6-(5-phenyl-3-pyrazolyloxy)hexyl ester (CV-159), on rat ischemic brain injury. Life Sci. 1999;64(10):869-78.

[相关活性小分子]

CV-159物理化学性质

[ 密度 ]:
1.249g/cm3

[ 沸点 ]:
755.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₄N₄O₇

[ 分子量 ]:
574.62400

[ 闪点 ]:
410.7ºC

[ 精确质量 ]:
574.24300

[ PSA ]:
148.36000

[ LogP ]:
6.42730

[ 折射率 ]:
1.586

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CV-159

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CV-159生物活性

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