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达普司他

达普司他用途

Daprodustat 是一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。
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达普司他名称

[ CAS 号 ]:
960539-70-2

[ 中文名 ]:
达普司他

[ 英文名 ]:
Daprodustat

[英文别名 ]:

达普司他生物活性

[ 描述 ]:

Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

GSK1278863是一种口服给药的小分子PHI,可刺激内源性EPO合成并诱导有效的红细胞生成[1]。 GSK1278863已被证明可增加促红细胞生成素水平,导致血红蛋白,血细胞比容和红细胞数量增加[2]。

[参考文献]

[1]. Brigandi RA, et al. A Novel Hypoxia-Inducible Factor-Prolyl Hydroxylase Inhibitor (GSK1278863) for Anemia in CKD: A 28-Day, Phase 2A Randomized Trial. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):861-71

[2]. Hara K, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety of single, oral doses of GSK1278863, a novel HIF-prolyl hydroxylase inhibitor, in healthy Japanese and Caucasian subjects. Drug Metab Pharmacokinet. 2015 Dec;30(6):410-8


[相关活性小分子]

二甲基乙二酰氨基乙酸 | PT-2385 | 罗沙司他 | PX-478 | BAY 87-2243 | Vadadustat | 吡噻硫酮 | 绿原酸 | 3-[[[4-(金刚烷-1-基)苯氧基]乙酰基]氨基]-4-羟基苯甲酸甲酯 | 莫立司他 | N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 | 芍药苷 | KC7F2 | 千层纸素A | JNJ-42041935

达普司他物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C19H27N3O6

[ 分子量 ]:
393.434

[ 精确质量 ]:
393.189972

[ PSA ]:
124.09000

[ LogP ]:
0.86

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 折射率 ]:
1.580

[ 储存条件 ]:
-20℃

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