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PT-2385

PT-2385用途

PT-2385是选择性 HIF-2α 拮抗剂,Ki 值小于50 nM。

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PT-2385名称

[ CAS 号 ]:
1672665-49-4

[ 中文名 ]:
PT-2385

[ 英文名 ]:
PT-2385

[英文别名 ]:

PT-2385

PT-2385生物活性

[ 描述 ]:

PT-2385是选择性 HIF-2α 拮抗剂,Ki 值小于50 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Kd: <50 nM (HIF-2α)[1]

[体外研究]

PT-2385(PT2385)是HIF-2的选择性拮抗剂而非HIF-1。 PT-2385对HIF-1α无效[1]。

[体内研究]

PT-2385(PT2385)在体内以剂量依赖性方式抑制HIF-2α调节基因的表达。在786-O异种移植物中用PT-2385(3和10mg/kg,po,bid剂量)对肿瘤进行回归。 PT-2385(1,3和10mg/kg)也抑制肿瘤来源的VEGFA蛋白水平。 PT-2385(10 mg/kg)治疗可减少增殖(Ki67)和血管生成(CD-31)[1]。

[参考文献]

[1]. Eli Wallace, Ph.D. PT2385: HIF-2α Antagonist for the Treatment of VHL Mutant ccRCC. 12th International VHL Medical Symposium April 8, 2016.

[2]. Xie C, et al. Activation of intestinal hypoxia-inducible factor 2α during obesity contributes to hepatic steatosis. Nat Med. 2017 Nov;23(11):1298-1308.

[相关活性小分子]

PT-2385物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
524.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂F₃NO₄S

[ 分子量 ]:
383.342

[ 闪点 ]:
271.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
383.043915

[ LogP ]:
1.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.613

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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