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昂丹司琼

昂丹司琼用途

Ondansetron(GR38032)是5- HT3受体拮抗剂。
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昂丹司琼作用

本品为一种高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐，其作用机制尚不完全清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3，并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射发生。 昂丹司琼本品不影响行为效率，无镇静作用，且不改变血浆催乳素水平。口服吸收迅速，单剂量8mg，tmax为1.5小时，Cmax为30ng/ml，口服生物利用度约为60%；Vd约为140L，t1/2β约3小时；血浆蛋白结合率为70%～76%。主要自肝脏代谢，代谢产物主要自粪和尿排泄，50%以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢，服用本品后消除半衰期延长（5小时），同时口服生物利用度提高（65%）；严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15～32小时，同时口服生物利用度可接近100%。
本品是强效、高选择性的5—HT3受体拮抗剂，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5—HT，经由5—HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5—HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5—HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。
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昂丹司琼名称

[ CAS 号 ]:
99614-02-5

[ 中文名 ]:
昂旦司琼

[ 英文名 ]:
Ondansetron

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

昂丹司琼生物活性

[ 描述 ]:

Ondansetron(GR38032)是5- HT3受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Brown AM, et al. Ion permeation and conduction in a human recombinant 5-HT3 receptor subunit (h5-HT3A). J Physiol. 1998 Mar 15;507 ( Pt 3):653-65.

[2]. Barann M, et al. Recombinant human 5-HT3A receptors in outside-out patches of HEK 293 cells: basic properties and barbiturate effects. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Sep;362(3):255-65.

[3]. Wildeboer KM, et al. Ondansetron results in improved auditory gating in DBA/2 mice through a cholinergic mechanism. Brain Res. 2009 Dec 1;1300:41-50.

[4]. Khedhaier A, et al. Circadian rhythms in toxic effects of the serotonin antagonist ondansetron in mice. Chronobiol Int. 2003 Nov;20(6):1103-16.

[5]. Umathe SN, et al. The 5-HT3 receptor antagonist, ondansetron, blocks the development and expression of ethanol-induced locomotor sensitization in mice. Behav Pharmacol. 2009 Feb;20(1):78-83.

[6]. Doggrell SA, et al. Cardiac safety concerns for ondansetron, an antiemetic commonly used for nausea linked to cancer treatment and following anaesthesia. Expert Opin Drug Saf. 2013 May;12(3):421-31.


[相关活性小分子]

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

昂丹司琼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
546.0±30.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
231 - 232ºC

[ 分子式 ]:
C18H19N3O

[ 分子量 ]:
293.363

[ 闪点 ]:
284.0±24.6 °C

[ 精确质量 ]:
293.152802

[ PSA ]:
39.82000

[ LogP ]:
2.07

[ 外观性状 ]:
白色至黄色晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.678

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: >5 mg/mL

昂丹司琼MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

昂丹司琼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
FE6375500

[ 海关编码 ]:
2933990090

昂丹司琼合成路线

详细合成路线

昂丹司琼上下游产品

昂丹司琼上游产品

昂丹司琼下游产品

昂丹司琼制备

【方法一】
方法1：2-溴苯胺和1，3-环己二酮反应后，再脱溴化氢环合，生成四氢咔唑衍生物，和二甲胺及二聚甲醛反应，在2位引入二甲氨基甲基，得化合物(Ⅲ)。3.80g化合物(Ⅲ)和碘甲烷反应，在9位引入甲基的同时对侧链氨基季铵化，得到5.72g化合物(Ⅳ)。2.0g化合物(Ⅳ)和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中，于95℃搅拌反应，得到0.60g昂丹司琼。
方法2：环己酮和苯肼反应，得四氢咔唑，收率85%。将其溶于四氢呋喃和水中，在氮气中，于0℃滴加2，3，5，6-四氯-1，4-苯醌的四氢呋喃溶液，搅拌得氧化产物(Ⅱ)，收率67.4%。
化合物(Ⅱ)、乙醇、浓盐酸、多聚甲醛和盐酸二甲胺，一起回流。处理后再在丙酮中，加浓盐酸在50℃搅拌，得氨甲基化产物(V)，收率71.7%。
化合物(V)和2-甲基咪唑在水中，于110℃反应，得化合物(Ⅵ)，收率70.9%。
化合物(Ⅵ)、碘甲烷和碳酸钾，在室温搅拌至固体消失。倾入水中，搅拌，过滤，水洗，甲醇重结晶，得昂丹司琼，收率57.2%。将其溶于丙酮和水的混合液中，加入浓盐酸反应，可得盐酸昂丹司琼二水合物，收率92.6%。
方法3：化合物(II)、碳酸钾、丙酮和硫酸二甲酯，室温搅拌。得化合物(Ⅶ)，收率91%。
化合物(Ⅶ)溶于乙醇，在回流下分批加人聚甲醛和盐酸二甲胺的混合物。加毕，回流。经处理后，得化合物(Ⅷ)，收率67%。
(Ⅷ)溶于无水乙醇，通入氯化氢气体，得其盐酸盐。将该盐酸盐加到水中，在50℃加入2。甲基咪唑，回流得昂丹司琼，收率70%。将其溶于异丙醇、水和浓盐酸中，室温搅拌，得盐酸昂丹司琼二水合物，收率90.5%。
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昂丹司琼海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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昂丹司琼_用途_药理作用_适应症

2022-05-05 15:34:01

昂丹司琼，其化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮，为白色或类白色结晶性粉末；无臭、味苦。在甲醇中易溶，在水中路鹅绒，在丙酮中微溶；在0.1ml/L盐酸溶液中略溶。熔点为175～180℃，熔融时同时分解。临床上用于预防或治疗化疗药物（如顺铂、阿霉素...

昂丹司琼使用说明书_用法用量_不良反应

2022-05-05 17:16:01

昂丹司琼是一种强效、高选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，临床上主要作为止吐药用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，亦可用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。昂丹司琼在止吐剂量下还能促进胃排空，有助于减轻恶心症状，并且对中枢神经系统具有抗焦虑和镇定作用，可抑制呕吐中枢的兴奋。　　药效...

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