Zatosetron马来酸盐

Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

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研究领域 >> 神经疾病

5HT3 receptor[1]

在雄性大鼠中急性给予0.1(n = 21)和0.3(n = 5)mg/kg马来酸马来酸盐(Zatosetron),但不是0.01,0.05,1.0或10 mg/kg(n = 5,3,6和4)分别)马来酸马来酸盐或盐水(n = 5)导致自发活性A10多巴胺细胞数量的显着减少。腹腔注射马来酸Zatosetron(0.1 mg/kg)后30~60 min,自发活跃的A10多巴胺细胞数量无明显差异,显着下降60~90 min(0.65±0.11,P = 0.03,n = 5) ),较大的减少90至120分钟(0.53±0.08,P = 0.004,n = 5)并且在2至3小时内保持在该显着降低的水平(0.50 + 0.05,P = 0.0004,n = 5)。单一单位记录显示,马来酸马来酸盐在静脉内给药后抑制A10多巴胺细胞的活性(ED50 = 0.12mg/kg,n = 8)。慢性给予0.1 mg/kg(n = 16)马来酸扎托司琼,但不是0.01,1.0或10 mg/kg(分别为n = 4,8和7)马来酸马来酸盐或盐水(n = 5),导致显着减少自发活跃的A10多巴胺细胞数量[2]。

使用雄性大鼠并制备马来酸马来酸盐（Zatosetron）作为水溶液。急性治疗的动物在电生理记录前2小时腹膜内注射马来酸扎托司琼或生理盐水;长期治疗的动物每天一次注射（ip）马来酸马来酸盐或盐水，持续21天，并在电生理记录前2小时接受最后一次注射。在完成9个轨道后，给一些动物施用盐酸阿扑吗啡（静脉内0.14或0.01mg / kg）或氟哌啶醇（0.1mg / kg静脉注射），然后在另外三个轨道中计数多巴胺细胞的数量[2]。

[1]. Robertson DW, et al. Zatosetron, a potent, selective, and long-acting 5HT3 receptor antagonist: synthesis and structure-activity relationships. J Med Chem. 1992 Jan 24;35(2):310-9.

[2]. Rasmussen K, et al. The 5-HT3 receptor antagonist zatosetron decreases the number of spontaneously active A10 dopamine neurons. Eur J Pharmacol. 1991 Nov 19; 205 (1):113-6.

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