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羟丙基-β-环糊精

羟丙基-β-环糊精用途

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin是广泛使用的药物递送载体,可提高稳定性和利用度。
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羟丙基-β-环糊精名称

[ CAS 号 ]:
128446-35-5

[ 中文名 ]:
羟丙基-β-环糊精

[ 英文名 ]:
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

羟丙基-β-环糊精生物活性

[ 描述 ]:

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin是广泛使用的药物递送载体,可提高稳定性和利用度。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

用(2-羟丙基)-β-环糊精处理细胞导致转录因子EB的激活,这是溶酶体功能和自噬的主要调节因子,并且增强了细胞自噬清除能力[1]。 (2-羟丙基)-β-环糊精处理降低细胞内胆固醇,通过G2/M细胞周期停滞和细胞凋亡导致显着的白血病细胞生长抑制。暴露72小时后(2-羟丙基)-β-环糊精的IC 50值为3.86-10.09mM。 (2-羟丙基)-β-环糊精还显示出对表达T315I BCR-ABL突变的CML细胞(赋予对大多数ABL酪氨酸激酶抑制剂的抗性)和具有白血病干细胞特征的缺氧适应的CML细胞的抗癌作用。此外,人类原发性AML和CML细胞的集落形成能力受到(2-羟丙基)-β-环糊精的抑制[2]。

[体内研究]

(2-羟丙基)-β-环糊精给药促进转录因子EB介导的蛋白脂质聚集体的清除,所述蛋白脂质聚集体由于溶酶体-自噬系统在源自患有溶酶体贮积症的患者的细胞中的低效活性而积累[1]。腹膜内注射(2-羟丙基)-β-环糊精显着改善白血病小鼠模型的存活。全身给予(2-羟丙基)-β-环糊精对小鼠无明显不良反应[2]。

[细胞实验]

将细胞与各种浓度(5,7.5,10,15,20mM)的(2-羟丙基)-β-环糊精一起温育72小时。使用台盼蓝染料排除法评估细胞活力,并使用改良的甲基 - 噻唑 - 二苯基 - 四唑(MTT)测定法评估细胞增殖[2]。

[动物实验]

小鼠:在移植后3天,小鼠腹膜内注射200μL媒介物(盐水)或(2-羟丙基)-β-环糊精(50或150mM)连续20天,并且每天监测存活。通过使用流式细胞术检测受体BM中的GFP阳性细胞来证实白血病细胞植入[2]。

[参考文献]

[1]. Song W, et al. 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin promotes transcription factor EB-mediated activation of autophagy: implications for therapy. J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):10211-22.

[2]. Yokoo M, et al. 2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Acts as a Novel Anticancer Agent. PLoS One. 2015 Nov 4;10(11):e0141946.


[相关活性小分子]

24-表芸苔素内酯 | 伊利司莫 | Adarotene | 杨梅素 | 盐酸血根碱 | 白桦脂酸 | 牛磺鹅去氧胆酸 | 宝藿苷I | 木香烃内酯 | 20(S)-人参皂苷Rh2 | 白桦脂醇; 桦木醇 | 虎杖甙 | N1-(4-丁基-2-甲基苯基)乙酰胺 | 遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5 | 6-姜酚

羟丙基-β-环糊精物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1521.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
278ºC (dec.)

[ 分子式 ]:
C63H112O42

[ 分子量 ]:
1541.538

[ 闪点 ]:
874.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
1540.662842

[ PSA ]:
618.66000

[ LogP ]:
-6.23

[ 外观性状 ]:
白色至略黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.545

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 45 % (w/v) | Soluble in water.

羟丙基-β-环糊精MSDS

羟丙基-β-环糊精安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
GU2293332

羟丙基-β-环糊精文献

Niemann-pick C1 is essential for ebolavirus replication and pathogenesis in vivo.

MBio 6 , e00565-15, (2015)

Recent work demonstrated that the Niemann-Pick C1 (NPC1) protein is an essential entry receptor for filoviruses. While previous studies focused on filovirus entry requirements of NPC1 in vitro, its ro...

SMAC mimetic Debio 1143 synergizes with taxanes, topoisomerase inhibitors and bromodomain inhibitors to impede growth of lung adenocarcinoma cells.

Oncotarget 6 , 37410-25, (2015)

Targeting anti-apoptotic proteins can sensitize tumor cells to conventional chemotherapies or other targeted agents. Antagonizing the Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs) with mimetics of the pro-ap...

Arachidonic acid impairs hypothalamic leptin signaling and hepatic energy homeostasis in mice.

Mol. Cell. Endocrinol. 412 , 12-8, (2015)

Epidemiological evidence suggests that the consumption of a diet high in n-6 polyunsaturated fatty acids (PUFA) is associated with the development of leptin resistance and obesity. We aim to examine t...


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