LY3200882

LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体

研究领域 >> 癌症

TGFβRI[1]

LY3200882是TGF-β受体1型(TGFβRI)的新型高选择性抑制剂。 LY3200882在肿瘤和免疫细胞中有效抑制TGFβ介导的体外SMAD磷酸化。 LY3200882在迁移试验中显示出体外抗转移活性。在体外免疫抑制试验中,LY3200882已显示出拯救TGFβ1抑制或T调节细胞抑制幼稚T细胞活性和恢复增殖的能力[1]。

LY3200882以剂量依赖性方式有效抑制皮下肿瘤中TGFβ介导的体内SMAD磷酸化。 LY3200882在实验性转移瘤模型(静脉注射EMT6-LM2三阴性乳腺癌模型)中显示出体内抗转移活性[1]。

[1]. Huaxing Pei, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955.

SB431542 | Galunisertib (LY2157299) | 3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺 | 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉 | LDN193189 | 2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1,5-萘啶 | SB525334 | EW-7197 | 4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉 | 4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺 | LY-364947 | SB-505124 | LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) | 4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 | K02288