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三七素

三七素用途

Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸,能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
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三七素名称

[ CAS 号 ]:
5302-45-4

[ 中文名 ]:
三七素

[ 英文名 ]:
Dencichin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

三七素生物活性

[ 描述 ]:

Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸,能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
天然产物 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PHD-2[1]


[体外研究]

与对照相比,Dencichin(β-ODAP,10μM,50μM,100μM和200μM)分别使HRE表达增加1.3±0.09,2.5±0.07,4.2±0.15和1.3±0.07倍。 Dencichin与PHD-2具有分子间相互作用[1]。 Dencichin(10μM,100μM,1 mM)显着抑制HBZY-1细胞的细胞增殖和细胞外基质(ECM)蛋白积聚,并减少胶原蛋白I(Col I),IV型胶原蛋白(Col IV)和纤维连接蛋白的分泌(FN)[2]。

[体内研究]

Dencichin可改善继发于II型糖尿病(DM)模型的糖尿病肾病(DN)的代谢紊乱。 Dencichin(80,160 mg/kg /天,po)显着阻止STZ注射诱导的DN大鼠TCH,TG,LDL和HbAlc的上调和HDL的下调。 Dencichin还可减轻继发于II型DM模型的DN中诱发的肾损伤。 Dencichin减轻STZ诱导的DN模型中的胰腺损伤。 Dencichin调节STZ诱导的DN模型中TGF-β/ Smad信号通路中的蛋白质表达[2]。

[细胞实验]

细胞在含有葡萄糖(LG)或高葡萄糖对照(HG)的6孔板中培养,然后用缬沙坦(1.0×10-3M)或Dencichin(1.0×10-5M,1.0×10-4M和1.0×10-3M)24小时,然后通过ELISA分析FN,Col I和Col IV表达的激活,并通过免疫荧光分析MMP-9和TIMP-1的表达。在整个研究过程中,每个实验至少重复三次[2]。

[动物实验]

将重约200±20g(8周龄)的雄性SD大鼠保持在23±2℃。将大鼠随机分为两组:正常组(n = 16)和糖尿病肾病(DN)组(n = 60)。用正常饮食和载体喂养的正常大鼠落入正常对照组(NC,n = 8),用正常饮食和Dencichin喂养的正常大鼠落入Dencichin对照组(De C,n = 8)。糖尿病组大鼠喂食高糖高脂饮食(组成:常用育种材料54.6%,猪油16.9%,蔗糖14%,酪蛋白10.2%,gunk 2.1%,麦芽糖糊精2.2%)。五周后,通过腹膜内注射施用40mg / kg STZ诱导DN,并且用载体缓冲液(0.1M,pH 4.2)处理正常大鼠。接下来,将DN大鼠(n = 32)分成四组,口服给予盐酸二甲双胍(阳性对照),80mg / kg /天,(DN + Met,n = 8),溶于蒸馏水中。使用前制成2 mg / mL溶液; DN对照组(DN,n = 8)或Dencichin的载体对照。 Dencichin组分为高Dencichin组(160 mg / kg /天; DN + De H,n = 8)和低Dencichin组(80 mg / kg /天; DN + De L,n = 8),在使用前将其溶解于蒸馏水中以制备5mg / mL和2.5mg / mL溶液,并且每天一次口服给药。每个月测量血糖。给予Dencichin 8 w后,大鼠被杀死[2]。

[参考文献]

[1]. Eslavath RK, et al. β-N-oxalyl-L-α, β- diaminopropionic acid induces HRE expression by inhibiting HIF-prolyl hydroxylase-2 in normoxic conditions. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:405-411.

[2]. Jie L, et al. Dencichine ameliorates kidney injury in induced type II diabetic nephropathy via the TGF-β/Smad signalling pathway. Eur J Pharmacol. 2017 Oct 5;812:196-205.


[相关活性小分子]

二甲基乙二酰氨基乙酸 | PT-2385 | 罗沙司他 | PX-478 | BAY 87-2243 | Vadadustat | 达普司他 | 吡噻硫酮 | 绿原酸 | 3-[[[4-(金刚烷-1-基)苯氧基]乙酰基]氨基]-4-羟基苯甲酸甲酯 | 莫立司他 | N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 | 芍药苷 | KC7F2 | 千层纸素A

三七素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C5H8N2O5

[ 分子量 ]:
176.127

[ 精确质量 ]:
176.043320

[ PSA ]:
132.55000

[ LogP ]:
-1.51

[ 折射率 ]:
1.556

[ 储存条件 ]:
2-8C

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