DMU2139

DMU2139用途

DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。

DMU2139作用

体外活性：DMU2139（6j）显示CYP1B1相对于CYP1A1和CYP1A2的选择性为88和133倍。在存在DMU2139的情况下，EC50从61μM逆转回8.3μM（在没有任何抑制剂的CYP1B1表达细胞中观察到）。在存在DMU2139的情况下，EC50值类似于顺铂的EC50，8.7μM，在没有CYP1B1基因的空质粒转染的细胞中，因此不能表达CYP1B1蛋白。

DMU2139名称

[ CAS 号 ]:
1821143-80-9

[ 中文名 ]:
DMU2139

[ 英文名 ]:
DMU2139(CYP1B1 inhibitor 6j)

DMU2139生物活性

[ 描述 ]:

DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CYP1B1:9 nM (IC50)

CYP1A1:795 nM (IC50)

[体外研究]

DMU2139(6j)显示CYP1B1相对于CYP1A1和CYP1A2的选择性为88和133倍。在存在DMU2139的情况下,EC50从61μM逆转回8.3μM(在没有任何抑制剂的CYP1B1表达细胞中观察到)。在存在DMU2139的情况下,EC50值类似于顺铂的EC50,8.7μM,在没有CYP1B1基因的空质粒转染的细胞中,因此不能表达CYP1B1蛋白[1]。

[参考文献]

[1]. Horley NJ, et al. Discovery and characterization of novel CYP1B1 inhibitors based on heterocyclic chalcones: Overcoming cisplatin resistance in CYP1B1-overexpressing lines. Eur J Med Chem. 2017 Mar 31;129:159-174.

[相关活性小分子]

DMU2139物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₅NO₂

[ 分子量 ]:
289.33

[ 储存条件 ]:
2-8℃