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1-氨基苯并三唑

1-氨基苯并三唑用途

1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

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1-氨基苯并三唑名称

[ CAS 号 ]:
1614-12-6

[ 中文名 ]:
1-氨基苯并三唑

[ 英文名 ]:
1-Aminobenzotriazole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00132902
1-Benzotriazolamine,ABT
benzotriazol-1-amine
1H-1,2,3-Benzotriazol-1-amine
1-Benzotriazolamine
1H-Benzo[d][1,2,3]triazol-1-amine
1-Aminobenzotriazole
1H-Benzotriazol-1-amine

1-氨基苯并三唑生物活性

[ 描述 ]:

1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

P450[1]

[体外研究]

单独的1-氨基苯并三唑(ABT)显着增加两种不同肝细胞中CYP2B6的表达水平(分别为7.3倍和10.8倍)。在与1-氨基苯并三唑共同处理后,CITCO或利福平诱导CYP2B6表达增强：CITCO为12.6-和4.0倍,利福平为3.9-2.5倍。 1-氨基苯并三唑对CITCO的增强作用大于对利福平的增效作用。单独使用1-氨基苯并三唑可增加两种不同肝细胞中CYP3A4的表达水平(2.0倍和3.8倍)。与1-氨基苯并三唑共同处理后,与单独使用CITCO处理的细胞相比,CITCO对CYP3A4表达水平的作用增强了3.8倍和6.0倍[1]。与没有1-氨基苯并三唑的对照相比,1-氨基苯并三唑(ABT)(1mM)显示出对N-乙酰基过甲酰胺形成的显着(~95％)抑制[2]。

[体内研究]

口服1-氨基苯并三唑(ABT)(100 mg/kg,2 h给药前)可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺(45％)的清除率,同时尿液中N-乙酰基去甲酰胺与普鲁卡因酰胺的比例降低(0.74对0.21)和等离子体(曲线下面积比为0.59对0.11)。普鲁卡因胺的尿液回收率从18％增加到30％,而尿液中N-乙酰基过甲酰胺的回收率从1％氨基苯并三唑降低了13.3％到6.5％[2]。在半固体热量测试餐前2小时给予100mg/kg口服1-氨基苯并三唑(ABT)的大鼠预处理显着延迟胃排空。 1-氨基苯并三唑也使胃重增加2倍[3]。

[细胞实验]

在该研究中使用新鲜分离的人肝细胞。简而言之，将肝细胞置于含有0.1μM地塞米松，10μg/ mL庆大霉素，15mM HEPES，2mM L-谷氨酰胺和1％ITS的无血清Williams'E培养基中。将细胞在37℃下在含有5％CO 2的气氛中温育10小时。恢复后，用含有CITCO（100nM），利福平（10μM）或载体（乙醇）的培养基处理肝细胞，使用或不使用1-氨基苯并三唑（ABT）（1mM）72小时[1]。

[动物实验]

雄性Sprague-Dawley大鼠（0.26至0.30 kg，每次治疗n = 3）在单次静脉推注普鲁卡因胺前10小时接受口服剂量的1-氨基苯并三唑（ABT）（100 mg / kg，2 mL / kg）（10 mg / kg，2mL / kg）。对照组仅接受不含1-氨基苯并三唑预处理的静脉注射普鲁卡因胺。 1-氨基苯并三唑和普鲁卡因酰胺的载体是10％二甲基乙酰胺/ 90％水（v / v）。在给药后4小时喂养大鼠，并在给药后0.03,0.17,0.25,0.5,1,2,4和6小时收集连续血液样品。使用含有K3-EDTA作为抗凝血剂的管离心血样以获得血浆。在给药后24小时内也收集尿液样品。将血浆和尿液样品在-20℃冷冻直至分析[2]。

[参考文献]

[1]. Yang K, et al. Induction of CYP2B6 and CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33.

[2]. Sun Q, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9.

[3]. Stringer RA, et al. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition and delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.

[相关活性小分子]

1-氨基苯并三唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
319.3±25.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
81-84 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₆H₆N₄

[ 分子量 ]:
134.139

[ 闪点 ]:
146.9±23.2 °C

[ 精确质量 ]:
134.059250

[ PSA ]:
56.73000

[ LogP ]:
0.75

[ 外观性状 ]:
黄色至米色或淡棕色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.774

[ 储存条件 ]:
存放于惰性气体之中;避免光,湿气 (分解)

[ 水溶解性 ]:
slightly soluble

1-氨基苯并三唑MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

1-氨基苯并三唑安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

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1-氨基苯并三唑下游产品

1-氨基苯并三唑海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

1-氨基苯并三唑文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Morphological behaviour and metabolic capacity of cryopreserved human primary hepatocytes cultivated in a perfused multiwell device.

Xenobiotica 45(1) , 29-44, (2014)

1. The quantitative prediction of the pharmacokinetic parameters of a drug from data obtained using human in vitro systems remains a significant challenge i.e. prediction of metabolic clearance in hum...

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Pharm. Res. 32(2) , 604-16, (2015)

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