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N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱用途

N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱名称

[ CAS 号 ]:
4846-19-9

[ 中文名 ]:
N-去甲基荷叶碱

[ 英文名 ]:
N-Nornuciferine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

6aβ-Noraporphine, 1,2-dimethoxy-
Nornu-ciferine
Sanjoinine Ia

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱生物活性

[ 描述 ]:

N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 代谢疾病

天然产物 >> 生物碱

[ 靶点 ]

IC50: 3.76 μM (CYP2D6)[1] Ki: 2.34 μM (CYP2D6)[1]

[体外研究]

荷叶草是一种常用的中药,具有广泛的药理和生理活性,特别是降低血液甘油三酯和胆固醇水平。 N-Nornuciferine强烈抑制CYP2D6活性,但对其他四种P450同工酶(CYP2C19,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C9)显示弱抑制或无抑制。 N-Nornuciferine竞争性抑制CYP2D6催化的右美沙芬o-去甲基化,表观Ki值为2.34μM[1]。

[激酶实验]

为了测定抑制常数Ki值，使用CYP2D6的特异性底物右美沙芬在1至10mM范围内的不同终浓度和不同浓度的N-Nornuciferine在0至25mM范围内。预温育10分钟后，通过加入NADPH引发反应。每个孵育测试一式三份进行。孵育开始30分钟后，通过加入100mL含有1mg / mL普萘洛尔（IS）的冰冷乙腈终止反应。然后将孵育混合物在4℃下以15,000g离心10分钟。将10微升等份的上清液注入LC-MS / MS系统[1]。

[参考文献]

[1]. Ye LH, et al. Identification and characterization of potent CYP2D6 inhibitors in lotus leaves. J Ethnopharmacol. 2014 Apr 11;153(1):190-6.

[相关活性小分子]

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
446.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
128-129 ºC

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉NO₂

[ 分子量 ]:
281.349

[ 闪点 ]:
182.8±18.2 °C

[ 精确质量 ]:
281.141571

[ PSA ]:
30.49000

[ LogP ]:
3.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.598

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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