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异土木香内酯

异土木香内酯用途

Isoalantolactone 是一种烷化剂,用作细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

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异土木香内酯名称

[ CAS 号 ]:
470-17-7

[ 中文名 ]:
异土木香内酯

[ 英文名 ]:
Isoalantolactone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

iso-Alantolactone
ISOHELENIN
ISOALANTOACTONE
isolantolactone
Isoalantolactone
MFCD00056777

异土木香内酯生物活性

[ 描述 ]:

Isoalantolactone 是一种烷化剂,用作细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Apoptosis[1]

[体外研究]

异戊内酯对K562人白血病细胞系具有良好的细胞毒活性(IC50 =1.2μM)[1]。使用PANC-1,BxPC3和HPAC细胞系评估异戊内酯对胰腺癌的细胞毒性作用。用异戊内酯处理24小时以剂量依赖性方式抑制PANC-1细胞生长。在80μM时抑制率高于90％,达到50％生长抑制(IC50)的浓度为40μM。在异戊内酯处理的BxPC3和HPAC细胞中观察到类似的细胞活力丧失趋势,IC50值分别为43和48μM。用3mM N-乙酰半胱氨酸(NAC)(一种特异性的ROS清除剂)预处理可恢复细胞活力,表明异戊内酯通过ROS产生对细胞活力产生细胞毒性作用[2]。

[体内研究]

通过测量与对照组相比体重,血液生化和肝脏和肾脏组织病理学的变化来评估异戊内酯在CD1小鼠中的急性和慢性毒性作用。小鼠对异戊内酯具有良好的耐受性,在两个实验期间(7和30天),在100mg/kg的剂量下没有发现死亡率或任何药物毒性迹象。在两个实验期间,对照和治疗小鼠的体重增加和食物消耗是相当的,并且组织病理学和血液生化参数中没有药物相关的变化。使用苏木精和伊红染色评估肝和肾的组织病理学变化,并与肝和肾功能生物标志物相关联。在对照组和治疗组的肝和肾结构中未观察到明显的形态变化。在第7天剂量时,治疗组血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平略有增加,但与对照组相比,这种增加没有显着差异(P <0.05)。在第7天,治疗组总胆红素(TBIL)浓度显着增加(1.43±0.26对比0.76±0.12,P <0.05)。同样,肾功能生物标志物的变化没有显着差异(P <0.05)在剂量第7天,对照组和治疗组的血清中,肌酐(Cr)的浓度略有增加,而治疗组的血尿素氮浓度(BUN)略有下降。当小鼠以100mg/kg的剂量注射异戊内酯30天时,血清AST,ALT,TBIL和BUN水平略有下降[2]。

[细胞实验]

通过MTT测定评估细胞活力。简言之，在存在或不存在3mM NAC的情况下，用DMSO或异戊内酯（5,10,20,40,80和100μM）处理PANC-1，BxPC3和HPAC细胞24小时。处理后，加入MTT试剂（500μg/ mL），并将细胞在37℃下进一步温育4小时。随后加入150μLDMSO以溶解farmazan晶体，并在酶标仪中在570nm处测量吸光度。计算细胞存活率的百分比[2]。

[动物实验]

小鼠[2]对体重为27-30g的10-12周龄CD1小鼠进行急性和慢性毒性的体内研究。将小鼠在25±2℃的12小时光照/黑暗循环中维持在无特定病原体的动物设施中。将小鼠随机分成四组。 A组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO7天; B组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯（100mg / kg体重）给药7天; C组（n = 4）给予50μLDMSO30天，D组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯（100mg / kg体重）给药30天。在实验的第一天和最后一天，测量每只小鼠的体重。在实验结束时（急性毒性剂量第7天和慢性毒性剂量第30天），使用戊巴比妥钠（50mg / kg ip）麻醉小鼠，通过心脏穿刺收集血液，使其凝结10分钟并且在室温下以1000×g离心10分钟。分离血清并储存在-20℃直至分析。切除肝脏和肾脏，并按照既定程序进行苏木精和伊红染色。

[参考文献]

[1]. Lawrence NJ, et al. Cytotoxic Michael-type amine adducts of alpha-methylene lactones alantolactone and isoalantolactone. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 12;11(3):429-31.

[2]. Khan M, et al. Isoalantolactone induces reactive oxygen species mediated apoptosis in pancreatic carcinoma PANC-1 cells. Int J Biol Sci. 2012;8(4):533-47.

[相关活性小分子]

异土木香内酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
364.9±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₀O₂

[ 分子量 ]:
232.318

[ 闪点 ]:
152.7±25.3 °C

[ 精确质量 ]:
232.146332

[ PSA ]:
26.30000

[ LogP ]:
3.70

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.527

[ 储存条件 ]:
室温

异土木香内酯毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LE3130000

CHEMICAL NAME :: Eudesma-4(14),11(13)-dien-12-oic acid, 8-beta-hydroxy-, gamma-lactone

CAS REGISTRY NUMBER :: 470-17-7

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0013402

LAST UPDATED :: 199709

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C15-H20-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 232.35

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Cytogenetic analysis

TEST SYSTEM :: Rodent - hamster Ovary

DOSE/DURATION :: 6250 ppb

REFERENCE :: BSECBU Biochemical Systematics and Ecology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.2- 1974- Volume(issue)/page/year: 13,365,1985

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异土木香内酯物理化学性质

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HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

异土木香内酯安全信息

异土木香内酯合成路线

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