伊索拉定

伊索拉定用途

【用途一】
用于胃溃疡疾病。

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伊索拉定作用

抗溃疡药，能抑制各种胃溃疡，如乙醇所致溃疡、吲哚美辛所致溃疡、组胺溃疡和阿司匹林所致溃疡，并可促进慢性胃溃疡的愈合，其药理作用具有剂量依赖性。本药可强化胃黏膜上皮细胞间的结合，抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大，因而增强胃黏膜细胞本身的稳定性，抑制有害物质透过黏膜，起到细胞防御作用。同时本药具有增加胃黏膜血流供应的作用可增加醋酸所致胃溃疡边缘黏膜的血流，促进溃疡愈合。

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伊索拉定名称

[ CAS 号 ]:
57381-26-7

[ 中文名 ]:
伊索拉定

[ 英文名 ]:
Irsogladine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

2',5'-Dichlorobenzoguanamine
MFCD00866871
Irsogladin
6-(2,5-Dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
gaslon
Irsogladine
Dicloguamine

伊索拉定生物活性

[ 描述 ]:

Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Ren, C.J., et al., Irsogladine maleate inhibits angiogenesis in wild-type and plasminogen activator-deficient mice. J Surg Res, 1998. 77(2): p. 126-31.

[2]. Kawasaki, Y., et al., Irsogladine malate up-regulates gap junctional intercellular communication between pancreatic cancer cells via PKA pathway. Pancreas, 2002. 25(4): p. 373-7.

[3]. Kyoi, T., et al., Phosphodiesterase inhibition by a gastroprotective agent irsogladine: preferential blockade of cAMP hydrolysis. Life Sci, 2004. 75(15): p. 1833-42.

[相关活性小分子]

伊索拉定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
552.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
268-269°C

[ 分子式 ]:
C₉H₇Cl₂N₅

[ 分子量 ]:
256.091

[ 闪点 ]:
287.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
255.007858

[ PSA ]:
90.71000

[ LogP ]:
2.08

[ 外观性状 ]:
白色或无色晶体或结晶粉末,无气味的,略苦

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.706

[ 储存条件 ]:
-20°C

伊索拉定毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: XY5850732

CHEMICAL NAME :: 1,3,5-Triazine-2,4-diamine, 6-(2,5-dichlorophenyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 57381-26-7

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C9-H7-Cl2-N5

MOLECULAR WEIGHT :: 256.11

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 1740 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4657907

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伊索拉定安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20:Harmful by inhalation. R51/53:Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24-S61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2618 3/PG 3

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
WL5075900

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2942000000

伊索拉定制备

【方法一】
2，5-二氯甲苯加入50%吡啶水溶液中，搅拌下缓慢加入高锰酸钾，65～70℃反应。滤除固体，回收吡啶。用稀盐酸中和，滤集沉淀，水洗，干燥，得2，5-二氯苯甲酸，收率77.5%。2，5-二氯苯甲酸、氨基磺酸和脲一起加热至熔，升温至200℃反应。冷却，加入热水，搅拌。过滤，水洗，干燥，乙醇重结晶，得2，5-二氯苯腈，收率69.8%。2，5-二氯苯腈、氰基胍、氢氧化钾和乙二醇，在110℃搅拌。冷却，加入水，过滤，水洗，用甲醇-水重结晶，得白色的伊索拉定，收率76.2%，熔点268-270℃。伊索拉定和马来酸在二氧六环中回流。冷却，过滤，水洗，干燥。用无水乙醇重结晶，得白色结晶的马来酸伊索拉定，收率86.0%，熔点183～186℃。

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伊索拉定海关

[ 海关编码 ]: 2942000000

伊索拉定

伊索拉定用途

伊索拉定作用

伊索拉定名称

伊索拉定生物活性

伊索拉定物理化学性质

伊索拉定毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

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伊索拉定制备

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