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一甲基澳瑞他汀F

一甲基澳瑞他汀F用途

MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。

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一甲基澳瑞他汀F名称

[ CAS 号 ]:
745017-94-1

[ 中文名 ]:
一甲基澳瑞他汀F

[ 英文名 ]:
MMAF

[英文别名 ]:

MMAF
Monomethylauristatin F
Monomethyl auristatin phenylalanine
Monomethyl auristatin F

一甲基澳瑞他汀F生物活性

[ 描述 ]:

MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 119 nM (Cytotoxicity, Karpas 299 cell), 105 nM (Cytotoxicity, H3396 cell), 257 nM (Cytotoxicity, 786-O cell), 200 nM (Cytotoxicity, Caki-1, cell)[1]

[体外研究]

MMAF(单甲基奥瑞他汀F)显示针对一组细胞系的体外细胞毒性。 Karpas 299,H3396,786-O和Caki-1的IC 50值分别为119,105,257和200nM。靶向MMAF(单甲基月桂酰抑制素F)比游离药物更有效,并且MMAF(单甲基尿嘧啶F)的cAC10缀合物显示出显着的活性。以摩尔计,cAC10-L1-MMAF4的平均效力比游离MMAF(单甲基尿嘧啶F)高2200倍,并且对所有测试的CD30阳性细胞系均有活性[1]。

[体内研究]

小鼠中MMAF(单甲基尿嘧啶F)(> 16mg/kg)的最大耐受剂量远高于MMAF(单甲基尿嘧啶F)(1mg/kg)。 cAC10-L1-MMAF4在小鼠中的MTD为50mg/kg,在大鼠中为15mg/kg。相应的cAC10-L4-MMAF4 ADC的毒性低得多,小鼠和大鼠的MTD分别大于150 mg/kg和90 mg/kg [1]。

[细胞实验]

用连续稀释的测试分子处理细胞，并根据细胞系孵育4-6天。使用Alamar Blue染料还原测定法评估细胞生长和数据减少以产生IC 50值[2]。

[动物实验]

小鼠：当皮下Karpas 299肿瘤大小达到300mm 3时，每组三只动物静脉内注射10mg抗体组分/ kg体重的cAC10-L1-MMAF4或cBR96-L1-MMAF4。然后取出肿瘤并置于最佳切割温度化合物中，并使用免疫组织化学评估对5μm薄的冷冻组织切片进行染色[1]。

[参考文献]

[1]. Doronina SO, et al. Enhanced activity of monomethylauristatin F through monoclonal antibody delivery: effects of linker technology on efficacy and toxicity. Bioconjug Chem. 2006 Jan-Feb;17(1):114-24.

[相关活性小分子]

一甲基澳瑞他汀F物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
896.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₉H₆₅N₅O₈

[ 分子量 ]:
731.962

[ 闪点 ]:
496.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
731.483337

[ PSA ]:
173.59000

[ LogP ]:
4.36

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.522

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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