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奈索帕米

奈索帕米用途

Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
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奈索帕米名称

[ CAS 号 ]:
116759-35-4

[ 中文名 ]:
Nexopamil外消旋体

[ 英文名 ]:
Nexopamil racemate

[英文别名 ]:

奈索帕米生物活性

[ 描述 ]:

Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Ca2+/5-HT2[1]


[体外研究]

在体外,富含狗血小板的血浆(PRP)中的5-羟色胺诱导的血小板聚集被Nexopamil最有效地抑制(IC50 81 nM)[1]。

[体内研究]

在施用后的前30分钟内,Nexopamil(0.05 mg/kg)完全消除了循环血流量减少(CFR),而没有显着改变血流动力学[1]。

[参考文献]

[1]. Kirchengast M, et al. Inhibition by the combined Ca2+ and 5-HT2 receptor antagonist nexopamil (LU 49938) of intracoronary thrombus formation in a canine model of arterial stenosis and intimal damage. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Nov;22(5):687-94.


[相关活性小分子]

硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 哈尔碱; 哈尔明碱; 肉叶云香碱; 去氢骆驼蓬碱 | 氯化乙酰胆碱; 乙酰氯化胆碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 离子霉素 | (S)-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-三氟甲基)苯基)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸甲酯 | 尼莫地平 | 米贝拉地尔 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 左乙拉西坦 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | CDN1163

奈索帕米物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
514.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H40N2O3

[ 分子量 ]:
404.586

[ 闪点 ]:
265.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
404.303894

[ LogP ]:
4.45

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.492

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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