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丝裂霉素C

丝裂霉素C用途

Mitomycin C是一种抗肿瘤药物和抗生素,可有效的抑制DNA合成 (DNA synthesis)。

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丝裂霉素C名称

[ CAS 号 ]:
50-07-7

[ 中文名 ]:
丝裂霉素

[ 英文名 ]:
Mitomycin C

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00078109
Mitomycin C(Ametycine)
EINECS 200-008-6

丝裂霉素C生物活性

[ 描述 ]:

Mitomycin C是一种抗肿瘤药物和抗生素,可有效的抑制DNA合成 (DNA synthesis)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

DNA synthesis[1]

[体外研究]

HCT116(p53 -/-)细胞对丝裂霉素C或单独的TRAIL最不敏感。然而,令人惊讶的是,用MMC和TRAIL的组合处理显着降低了细胞活力。尽管单独的丝裂霉素C和TRAIL是中等有效的,但丝裂霉素C显着增强TRAIL对抑制细胞增殖的作用。单独的丝裂霉素C和TRAIL处理分别诱导9.5％和35.0％的细胞凋亡。然而,用丝裂霉素C和TRAIL联合治疗可使细胞凋亡增加至66.6％[1]。丝裂霉素C是一种细胞毒性化学治疗剂,以DNA交联形式引起DNA损伤以及各种DNA单加合物,已知可诱导p53 [2]。

[体内研究]

每隔一天用丝裂霉素C(ip,1mg/kg)和TRAIL(iv,100μg)处理携带异种移植的HCT116(p53 -/-)结肠肿瘤和HT-29结肠肿瘤的小鼠。用联合治疗方案的10个连续周期治疗动物。联合疗法显着抑制肿瘤生长,并且不影响小鼠的体重,表明丝裂霉素C和TRAIL的治疗组合具有良好的耐受性并且在体内具有抗肿瘤活性[1]。膀胱内丝裂霉素C滴注对体重有影响,这在正常,NaCl滴注或表阿霉素滴注的大鼠中未观察到。连续3次每周滴注1mg/mL丝裂霉素C几乎没有体重增加,而其他3组中的大鼠与MMC治疗的大鼠相比具有统计学上显着的体重增加[3]。

[细胞实验]

使用结肠腺癌HCT116和HT-29人结肠癌细胞。 CellTiter-Glo发光细胞存活率测定用于测量细胞活力，其使用独特，稳定形式的荧光素酶来测量ATP作为活细胞的指示物，并且产生的发光信号与培养物中存在的活细胞数成比例。。将细胞用丝裂霉素C（5μM）预处理12小时或24小时，然后暴露于不同浓度的TRAIL 12小时。加入等体积（100μL）的CellTiter-GloTM试剂，将溶液在轨道振荡器上轻轻混合2分钟。将混合物在室温下孵育10分钟以使发光信号稳定，然后使用Xenogen IVIS系统进行成像以定量细胞活力[1]。

[动物实验]

小鼠[1]通过腹膜内注射用丝裂霉素C（1mg / kg）处理4至6周龄的NCr裸小鼠24小时，然后静脉内施用一剂纯化的rhTRAIL（100μg）。作为阴性对照，以相同的治疗频率用盐水（载体）注射（ip和iv）小鼠的子集。动物连续治疗3周。使用肿瘤体积的卡尺测量每周监测肿瘤大小。大鼠[3]年龄为13周的年轻成年雌性Wistar大鼠，中位体重为217 g（范围187至255），随机分为4组，每组10只，即没有滴注的正常组，0.9％NaCl或安慰剂组接受滴注化学治疗剂，丝裂霉素C（1mg / mL）组和表柔比星（1mg / mL）组的溶剂。

[参考文献]

[1]. Cheng H, et al. Mitomycin C potentiates TRAIL-induced apoptosis through p53-independent upregulation of death receptors: Evidence for the role of c-Jun N-terminal kinase activation. Cell Cycle. 2012 Sep 1;11(17): 3312-23.

[2]. Abbas T, et al. Differential activation of p53 by the various adducts of mitomycin C. J Biol Chem. 2002 Oct 25;277(43):40513-9.

[3]. Michielsen D, et al. Mitomycin C and epirubicin: functional bladder damage in rats after repeat intravesical instillations. J Urol. 2005 Jun;173(6):2166-70.

[相关活性小分子]

丝裂霉素C物理化学性质

[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
532.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
360 °C

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₈N₄O₅

[ 分子量 ]:
334.327

[ 闪点 ]:
275.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
334.127716

[ PSA ]:
146.89000

[ LogP ]:
-0.27

[ 外观性状 ]:
暗蓝色灰色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.828

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥

[ 稳定性 ]:
Stable. Incompatible with strong acids, strong bases, strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
soluble

丝裂霉素CMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

丝裂霉素C安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300-H351

[ 警示性声明 ]:
P201-P202-P280-P301 + P310 + P330-P308 + P313-P501

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25;R40

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37-S45-S28A-S28

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3462 6.1/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CN0700000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

丝裂霉素C合成路线

详细合成路线

丝裂霉素C上下游产品

丝裂霉素C上游产品

丝裂霉素C下游产品

丝裂霉素C制备

用发酵方法生产。自放线菌（Strepto-myces caespitosus）培养液可提出丝裂霉素A、B、C。我国从自己分离的放线菌H2760菌株中提取，又称自力霉素，与国外报道的丝裂霉素C相同。

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丝裂霉素C文献

DNA damage-specific deubiquitination regulates Rad18 functions to suppress mutagenesis.

J. Cell Biol. 206(2) , 183-97, (2014)

Deoxyribonucleic acid (DNA) lesions encountered during replication are often bypassed using DNA damage tolerance (DDT) pathways to avoid prolonged fork stalling and allow for completion of DNA replica...

Sodium fluoride promotes apoptosis by generation of reactive oxygen species in human lymphocytes.

J. Toxicol. Environ. Health A 77(21) , 1269-80, (2014)

Fluoride generated the attention of toxicologists due to its deleterious effects at high concentrations in human populations suffering from fluorosis and with in vivo experimental models. Interest in ...

Piperine inhibits the growth and motility of triple-negative breast cancer cells.

Cancer Lett. 357(1) , 129-40, (2014)

Piperine, an alkaloid from black pepper, is reported to have anticancer activities. In this study, we investigated the effect of piperine on the growth and motility of triple-negative breast cancer (T...

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