激素类抗肿瘤药的作用机制通常认为是通过特异性与激素受体结合而发挥作用的。激素受体均为胞浆蛋白和核蛋白，它们与激素的结合具有高度亲和力和特异性，内源性或外源性类固醇激素穿透细胞膜进入细胞内后，与特异性受体结合，形成激素受体复合物，并被活化进入细胞核内，活化的激素受体复合物与染色质的特殊受体结合，与核内各种成分发生作用，经过一系列酶反应，引起DNA的复制与细胞分裂，从而影响了细胞的生理功能。肾上腺皮质激素对淋巴细胞有直接溶解和抑制有丝分裂的作用，在治疗淋巴瘤、多发性骨髓瘤及白血病方面发挥了重要的作用。在运用激素治疗相关肿瘤时应慎重，对于激素的选择必须谨慎，要有理论依据，适应证符合，剂量得当，否则会更加促进肿瘤细胞的生长，适得其反。本类抗肿瘤药主要包括芳香化酶抑制剂、芳香化酶灭活剂、雌激素类、抗雌激素类、孕激素类、雄激素类、抗雄激素类、促黄体激素激动剂、糖皮质激素类、肾上腺皮质阻滞剂及其他。